Drugs for the Treatment of Peptic Ulcers

advertisement
Drugs for the Treatment of Peptic Ulcers
I. Antasida
a. Calcium Carbonat (CaCO3)
Indikasi dan
dosis
Interaksi
Efek samping
Kontraindikasi
Farmakologi
Kehamilan
Antasida: diminum pada saat GI distress, bersama makan, dosis
tergantung brand, dianjurkan tidak dikonsumsi
>7gram/hari
Suplemen Ca : 1-1.2 g PO dibagi dalam 3 waktu bersama makan
Hiperfosfatemia (pada ESRD) : 1-1.2 g PO dibagi dlm 3 wkt bersama
makan
Antimikrobia (kontra) menurunkan penyerapan dan efek obat
Anorexia, Konstipasi, Flatulence, Hipercalcemia, Hipofosfatemia
Hipersentisitif, hipercalciuria, hipofosfatemia, hipercalcemia, susp.
Intoksikasi digoksin
Antasida : menurunkan konsentrasi asam dengan menetralkan
asam lambung
Suplemen: terapi negative Ca balance, mencegah renal calculi
dengan mengikat oksalat
Phospate binder: mengikat fosfat membentuk CaPO4 yang
diekskresi di feses
Eliminasi melalui feses
C
b. Aluminum hidroksida (Al(OH3))
Indikasi dan
dosis
Interaksi
Efek samping
Kontraindikasi
Farmakologi
Kehamilan
Sediaan : oral suspense 320 mg/5mL
Antasida: 5-30mL PO bersama makan atau sebelum tidur
Peptic ulcer : 5-30mL PO bersama makan atau sebelum tidur
Antimikrobia (kontra) menurunkan penyerapan dan efek obat
Konstipasi, Rebound hyperacidity, Chalky taste, Aluminum toxicity
Hipersentisitif, caution: CHF, sirosis, edema, renal failure
Antasida : menurunkan konsentrasi asam dengan menetralkan
asam lambung
Phospate binder: mengikat fosfat membentuk CaPO4 yang
diekskresi di feses
Eliminasi melalui urine (absorbed), feses (unabsorbed)
C
c. Magnesium oxide (MgO)
Indikasi dan
dosis
Sediaan : caps 140 mg  6.93 mEq
Tab 400 mg  20 mEq
Antasida: 1-2 tab PO bersama makan
Suplementasi Mg: 1-2 tab PO bersama makan
Interaksi
Efek samping
Kontraindikasi
Farmakologi
Antimikrobia (kontra) menurunkan penyerapan dan efek obat
Diare
Hipersentisitif, normal serum Mg 1.5-2.5 mg/dL
Mineral; cofactor banyak enzim, penting untuk fungsi metabolik.
Diekskresi di urin
Kehamilan
A
d. Natrium bicarbonate (NaHCO3)
Indikasi dan
dosis
Interaksi
Efek samping
Kontraindikasi
Farmakologi
Kehamilan
Sediaan : 325 mg; 1000mg
Antasida: 2 tab PO Pro re nata sebelum makan, tidak lebih dari 8
tab/hari
Usia >60 th tidak lebih dari 4 tab/hari
Antimikrobia (kontra) menurunkan penyerapan dan efek obat
Flatulence, vomiting, stomach cramps, rebound hiperacidity
Hypocalcemia, hypochloremia, resp. alkalosis, hipersesitifitas
Menurunkan konsentrasi asam dengan menetralkan asam lambung.
Direabsorbsi di ginjal. Onset antacid 15 menit
C
II. H2 Receptor Antagonis
a. Ranitidine
Indikasi dan
dosis
Interaksi
Efek samping
Kontraindikasi
Farmakologi
Kehamilan
Sediaan : inj 25 mg/mL, sirup 15mg/mL, tab 75, 150, 300 mg, caps
150, 300 mg
GERD : 150 mg PO q 12 hr atau 50 mg IM/IV q 6-8 hr
Gastric ulcer : 150 mg PO q 12 hr atau 300 mg PO bedtime
Esofagitis erosive : 150 mg PO q 6 hr atau 50 mg IM/IV q 6-8 hr
Hipersekresi HCl : 150 mg PO q 12 hr, max 6 g/ hari
Antimikrobia (kontra) menurunkan penyerapan dan efek obat
Headache, hipersensitifitas, nausea, vomiting, agitasi
Hipersentisitif, Caution: jika GERD tidak membaik dalam 6-8
minggu, jangan menaikkan dosis, ganti dengan PPI.
Prolong treatment dapat menyebabkan defisiensi vitamin B12
Mem-blok H2 reseptor dari sel parietal gaster, sehingga
menyebabkan inhibisi sekresi gaster. Onset 1 jam, durasi 4-6 jam,
peak time 2-3 jam. Dimetabolisme di liver, diekskresi di urin.
B
b. Cimetidine
Indikasi dan
dosis
Interaksi
Efek samping
Sediaan: inj. 150 mg/mL, oral sol 300 mg/5mL, tab 200, 300 mg
Benign Gastric /duodenal Ulcer : 800 mg PO qHS atau 300 mg PO q
6 hr
GERD : 200 mg PO q 12 hr
Hiperekresi HC; : 300 mg PO q 6 hr bersama makan dan bedtime
Alprazolam (bisa meningkatkan level terapi)
Headache, pusing, gynecomastia
Kontraindikasi
Farmakologi
Kehamilan
Hipersentisitif, Caution: antiandrogen  feminization, sex
dyfunction in males
Mem-blok H2 reseptor dari sel parietal gaster, sehingga
menyebabkan inhibisi sekresi gaster. Peak time 2 jam.
Dimetabolisme di liver (hambat microsomal enzymes) diekskresi di
urin.
B
c. Nizatidine
Indikasi dan
dosis
Interaksi
Efek samping
Kontraindikasi
Farmakologi
Kehamilan
Sediaan : caps 150, 300 mg, tab 75 mg, oral solution 15 mg/mL
GERD/gastric/duodenal ulcer: 300 mg PO qHS atau 150 mg PO q 12
hr (4 minggu)
Digoxin menaikkan efek digoxin, ketoconazole  menurunkan
efek obat
Headache, anxiety, abdominal pain
Hipersentisitif, monitor pada gagal ginjal
Mem-blok H2 reseptor dari sel parietal gaster, sehingga
menyebabkan inhibisi sekresi gaster. Peak time 2-3 jam.
Dimetabolisme di liver, diekskresi di urin.
C
d. Famotidine
Indikasi dan
dosis
Interaksi
Efek samping
Kontraindikasi
Farmakologi
Kehamilan
Sediaan : inj 10 mg/mL, oral susp 40 mg/5mL, tab 10,20,40 mg
Gastric/duodenal ulcer : 20 mg PO q 12 hr atau 40mg PO bedtime
(4-8 minggu)
GERD : 20 mg PO q 12 hr for 6 weeks
Hipersekresi HCl : 20 mg PO/IV q 6 hr, max 160 mg
Digoxin menaikkan efek digoxin, ketoconazole  menurunkan
efek obat
Headache, diare, dizziness
Hipersentisitif, caution : monitoe pada gangguan ginjal
Mem-blok H2 reseptor dari sel parietal gaster, sehingga
menyebabkan inhibisi sekresi gaster. Onset <1 jam, Peak time 1
jam. Dimetabolisme di liver, diekskresi di urin.
B
III. Proton Pump Inhibitor
a. Omeprazole
Indikasi dan
dosis
Sediaan : susp 2mg/mL, tab 20 mg, caps 10, 20, 40 mg
Duodenal ulcer: 20 mg PO q day selama 4-8 minggu, sebelum
makan
H. pylori : 20 mg PO q 12 hr + Amoxicilin 1000 mg PO q12hr +
Clarithromycin 500 mg PO q12hr selama 14 hari
Gastric ulcer: 40 mg PO q day selama 4-8
Interaksi
Efek samping
Kontraindikasi
Farmakologi
Kehamilan
GERD/erosive esofagitis : 20 mg PO q day selama 4 minggu
Hipersekresi HCl : 60 mg PO q day hingga 360 mg/hari
Diminum sebelum makan
Clopidogrel  menurunkan efek obat, carbamazepine 
menurunkan efek obat
Headache, diare, nausea, vomiting, nyeri perut
Hipersentisitif, normal serum Mg 1.5-2.5 mg/dL
Proton pump inhibitor, menekan sekresi asam lambung dengan
menghambat spesifik dari H+/K+ ATPase dalam sel parietal
lambung. Onset 1 jam, peak time 0.5-3.5 jam, dimetabolisme di
hepar, diekskresi di urin
C
b. Lansoprazole
Indikasi dan
dosis
Interaksi
Efek samping
Kontraindikasi
Farmakologi
Kehamilan
Sediaan : caps 15, 30 mg, tab 15, 30 mg, oral susp 3mg/mL
Duodenal ulcer/GERD: 15 mg PO q day selama 4 minggu
Gastric ulcer/ erosive esofagitis: 30 mg PO q day selama 8 minggu
Hipersekretori HCl : 60 mg PO q day, hingga 180 mg q 12 hr
H.Pylori : 30 mg + Amoxicilin 1000 mg PO q12hr + Clarithromycin
500 mg PO q12hr selama 14 hari
Diminum sebelum makan
Digoxin menaikkan efek digoxin, ketoconazole  menurunkan
efek obat
Diare, Headache, nausea
Hipersentisitif, Caution: gangguan pada liver perlu penurunan dosis
Proton pump inhibitor, menekan sekresi asam lambung dengan
menghambat spesifik dari H+/K+ ATPase dalam sel parietal
lambung. Onset 1 jam, peak time 1.7-3.7 jam, dimetabolisme di
hepar, diekskresi di feses
B
c. Pantoprazole
Indikasi dan
dosis
Interaksi
Efek samping
Kontraindikasi
Farmakologi
Kehamilan
Sediaan: Oral susp: 40 mg, tab 20, 40 mg
GERD: 40 mg PO q day selama 8-16minggu
Zollinger Ellison Syndrome: 40 mg PO q day hingga 240 mg/hari
Digoxin menaikkan efek digoxin, ketoconazole  menurunkan
efek obat
Headache, nyeri perut, edema facial
Hipersentisitif, Caution: gangguan pada liver perlu penurunan dosis
Proton pump inhibitor, menekan sekresi asam lambung dengan
menghambat spesifik dari H+/K+ ATPase dalam sel parietal
lambung. Onset 1 jam, peak time 2.8 jam, dimetabolisme di hepar,
diekskresi di urin
B
IV. Protective Gastointestinal
Sucralfate
Indikasi dan
dosis
Interaksi
Efek samping
Kontraindikasi
Farmakologi
Kehamilan
Sediaan: tab 1 g, oral susp 1000mg/10mL
Duodenal/Gastric ulcer: 1 gr PO q 6 hr, 1 jam sebelum makan
Floroquinolon  menurunkan efek obat
Konstipasi, dry mouth, flatulence, headache
Hipersentisitif, Caution: jangan mengkonsumsi antacid dalam 30
menit dosis sukralfat, penyerapan Al meningkat  waspadai gagal
ginjal kronik atau on dialisis
Membentuk kompleks ulcer-adherent, melindungi ulkus dari asam
dan garam empedu. Onset 1-2 jam, tidak dimetabolisme, diekskresi
di urin
B
Referensi
Lulman H, et al., 2000, Color atlas of pharmacology, ed. 2, New York: Thieme
Stutgart, pp 166-169
http://www.medscape.com
Download