Drugs for the Treatment of Peptic Ulcers

Drugs for the Treatment of Peptic Ulcers
I. Antasida
a. Calcium Carbonat (CaCO3)
Indikasi dan
dosis
Interaksi
Efek samping
Kontraindikasi
Farmakologi
Kehamilan
Antasida: diminum pada saat GI distress, bersama makan, dosis
tergantung brand, dianjurkan tidak dikonsumsi
>7gram/hari
Suplemen Ca : 1-1.2 g PO dibagi dalam 3 waktu bersama makan
Hiperfosfatemia (pada ESRD) : 1-1.2 g PO dibagi dlm 3 wkt bersama
makan
Antimikrobia (kontra) menurunkan penyerapan dan efek obat
Anorexia, Konstipasi, Flatulence, Hipercalcemia, Hipofosfatemia
Hipersentisitif, hipercalciuria, hipofosfatemia, hipercalcemia, susp.
Intoksikasi digoksin
Antasida : menurunkan konsentrasi asam dengan menetralkan
asam lambung
Suplemen: terapi negative Ca balance, mencegah renal calculi
dengan mengikat oksalat
Phospate binder: mengikat fosfat membentuk CaPO4 yang
diekskresi di feses
Eliminasi melalui feses
C
b. Aluminum hidroksida (Al(OH3))
Indikasi dan
dosis
Interaksi
Efek samping
Kontraindikasi
Farmakologi
Kehamilan
Sediaan : oral suspense 320 mg/5mL
Antasida: 5-30mL PO bersama makan atau sebelum tidur
Peptic ulcer : 5-30mL PO bersama makan atau sebelum tidur
Antimikrobia (kontra) menurunkan penyerapan dan efek obat
Konstipasi, Rebound hyperacidity, Chalky taste, Aluminum toxicity
Hipersentisitif, caution: CHF, sirosis, edema, renal failure
Antasida : menurunkan konsentrasi asam dengan menetralkan
asam lambung
Phospate binder: mengikat fosfat membentuk CaPO4 yang
diekskresi di feses
Eliminasi melalui urine (absorbed), feses (unabsorbed)
C
c. Magnesium oxide (MgO)
Indikasi dan
dosis
Sediaan : caps 140 mg  6.93 mEq
Tab 400 mg  20 mEq
Antasida: 1-2 tab PO bersama makan
Suplementasi Mg: 1-2 tab PO bersama makan
Interaksi
Efek samping
Kontraindikasi
Farmakologi
Antimikrobia (kontra) menurunkan penyerapan dan efek obat
Diare
Hipersentisitif, normal serum Mg 1.5-2.5 mg/dL
Mineral; cofactor banyak enzim, penting untuk fungsi metabolik.
Diekskresi di urin
Kehamilan
A
d. Natrium bicarbonate (NaHCO3)
Indikasi dan
dosis
Interaksi
Efek samping
Kontraindikasi
Farmakologi
Kehamilan
Sediaan : 325 mg; 1000mg
Antasida: 2 tab PO Pro re nata sebelum makan, tidak lebih dari 8
tab/hari
Usia >60 th tidak lebih dari 4 tab/hari
Antimikrobia (kontra) menurunkan penyerapan dan efek obat
Flatulence, vomiting, stomach cramps, rebound hiperacidity
Hypocalcemia, hypochloremia, resp. alkalosis, hipersesitifitas
Menurunkan konsentrasi asam dengan menetralkan asam lambung.
Direabsorbsi di ginjal. Onset antacid 15 menit
C
II. H2 Receptor Antagonis
a. Ranitidine
Indikasi dan
dosis
Interaksi
Efek samping
Kontraindikasi
Farmakologi
Kehamilan
Sediaan : inj 25 mg/mL, sirup 15mg/mL, tab 75, 150, 300 mg, caps
150, 300 mg
GERD : 150 mg PO q 12 hr atau 50 mg IM/IV q 6-8 hr
Gastric ulcer : 150 mg PO q 12 hr atau 300 mg PO bedtime
Esofagitis erosive : 150 mg PO q 6 hr atau 50 mg IM/IV q 6-8 hr
Hipersekresi HCl : 150 mg PO q 12 hr, max 6 g/ hari
Antimikrobia (kontra) menurunkan penyerapan dan efek obat
Headache, hipersensitifitas, nausea, vomiting, agitasi
Hipersentisitif, Caution: jika GERD tidak membaik dalam 6-8
minggu, jangan menaikkan dosis, ganti dengan PPI.
Prolong treatment dapat menyebabkan defisiensi vitamin B12
Mem-blok H2 reseptor dari sel parietal gaster, sehingga
menyebabkan inhibisi sekresi gaster. Onset 1 jam, durasi 4-6 jam,
peak time 2-3 jam. Dimetabolisme di liver, diekskresi di urin.
B
b. Cimetidine
Indikasi dan
dosis
Interaksi
Efek samping
Sediaan: inj. 150 mg/mL, oral sol 300 mg/5mL, tab 200, 300 mg
Benign Gastric /duodenal Ulcer : 800 mg PO qHS atau 300 mg PO q
6 hr
GERD : 200 mg PO q 12 hr
Hiperekresi HC; : 300 mg PO q 6 hr bersama makan dan bedtime
Alprazolam (bisa meningkatkan level terapi)
Headache, pusing, gynecomastia
Kontraindikasi
Farmakologi
Kehamilan
Hipersentisitif, Caution: antiandrogen  feminization, sex
dyfunction in males
Mem-blok H2 reseptor dari sel parietal gaster, sehingga
menyebabkan inhibisi sekresi gaster. Peak time 2 jam.
Dimetabolisme di liver (hambat microsomal enzymes) diekskresi di
urin.
B
c. Nizatidine
Indikasi dan
dosis
Interaksi
Efek samping
Kontraindikasi
Farmakologi
Kehamilan
Sediaan : caps 150, 300 mg, tab 75 mg, oral solution 15 mg/mL
GERD/gastric/duodenal ulcer: 300 mg PO qHS atau 150 mg PO q 12
hr (4 minggu)
Digoxin menaikkan efek digoxin, ketoconazole  menurunkan
efek obat
Headache, anxiety, abdominal pain
Hipersentisitif, monitor pada gagal ginjal
Mem-blok H2 reseptor dari sel parietal gaster, sehingga
menyebabkan inhibisi sekresi gaster. Peak time 2-3 jam.
Dimetabolisme di liver, diekskresi di urin.
C
d. Famotidine
Indikasi dan
dosis
Interaksi
Efek samping
Kontraindikasi
Farmakologi
Kehamilan
Sediaan : inj 10 mg/mL, oral susp 40 mg/5mL, tab 10,20,40 mg
Gastric/duodenal ulcer : 20 mg PO q 12 hr atau 40mg PO bedtime
(4-8 minggu)
GERD : 20 mg PO q 12 hr for 6 weeks
Hipersekresi HCl : 20 mg PO/IV q 6 hr, max 160 mg
Digoxin menaikkan efek digoxin, ketoconazole  menurunkan
efek obat
Headache, diare, dizziness
Hipersentisitif, caution : monitoe pada gangguan ginjal
Mem-blok H2 reseptor dari sel parietal gaster, sehingga
menyebabkan inhibisi sekresi gaster. Onset <1 jam, Peak time 1
jam. Dimetabolisme di liver, diekskresi di urin.
B
III. Proton Pump Inhibitor
a. Omeprazole
Indikasi dan
dosis
Sediaan : susp 2mg/mL, tab 20 mg, caps 10, 20, 40 mg
Duodenal ulcer: 20 mg PO q day selama 4-8 minggu, sebelum
makan
H. pylori : 20 mg PO q 12 hr + Amoxicilin 1000 mg PO q12hr +
Clarithromycin 500 mg PO q12hr selama 14 hari
Gastric ulcer: 40 mg PO q day selama 4-8
Interaksi
Efek samping
Kontraindikasi
Farmakologi
Kehamilan
GERD/erosive esofagitis : 20 mg PO q day selama 4 minggu
Hipersekresi HCl : 60 mg PO q day hingga 360 mg/hari
Diminum sebelum makan
Clopidogrel  menurunkan efek obat, carbamazepine 
menurunkan efek obat
Headache, diare, nausea, vomiting, nyeri perut
Hipersentisitif, normal serum Mg 1.5-2.5 mg/dL
Proton pump inhibitor, menekan sekresi asam lambung dengan
menghambat spesifik dari H+/K+ ATPase dalam sel parietal
lambung. Onset 1 jam, peak time 0.5-3.5 jam, dimetabolisme di
hepar, diekskresi di urin
C
b. Lansoprazole
Indikasi dan
dosis
Interaksi
Efek samping
Kontraindikasi
Farmakologi
Kehamilan
Sediaan : caps 15, 30 mg, tab 15, 30 mg, oral susp 3mg/mL
Duodenal ulcer/GERD: 15 mg PO q day selama 4 minggu
Gastric ulcer/ erosive esofagitis: 30 mg PO q day selama 8 minggu
Hipersekretori HCl : 60 mg PO q day, hingga 180 mg q 12 hr
H.Pylori : 30 mg + Amoxicilin 1000 mg PO q12hr + Clarithromycin
500 mg PO q12hr selama 14 hari
Diminum sebelum makan
Digoxin menaikkan efek digoxin, ketoconazole  menurunkan
efek obat
Diare, Headache, nausea
Hipersentisitif, Caution: gangguan pada liver perlu penurunan dosis
Proton pump inhibitor, menekan sekresi asam lambung dengan
menghambat spesifik dari H+/K+ ATPase dalam sel parietal
lambung. Onset 1 jam, peak time 1.7-3.7 jam, dimetabolisme di
hepar, diekskresi di feses
B
c. Pantoprazole
Indikasi dan
dosis
Interaksi
Efek samping
Kontraindikasi
Farmakologi
Kehamilan
Sediaan: Oral susp: 40 mg, tab 20, 40 mg
GERD: 40 mg PO q day selama 8-16minggu
Zollinger Ellison Syndrome: 40 mg PO q day hingga 240 mg/hari
Digoxin menaikkan efek digoxin, ketoconazole  menurunkan
efek obat
Headache, nyeri perut, edema facial
Hipersentisitif, Caution: gangguan pada liver perlu penurunan dosis
Proton pump inhibitor, menekan sekresi asam lambung dengan
menghambat spesifik dari H+/K+ ATPase dalam sel parietal
lambung. Onset 1 jam, peak time 2.8 jam, dimetabolisme di hepar,
diekskresi di urin
B
IV. Protective Gastointestinal
Sucralfate
Indikasi dan
dosis
Interaksi
Efek samping
Kontraindikasi
Farmakologi
Kehamilan
Sediaan: tab 1 g, oral susp 1000mg/10mL
Duodenal/Gastric ulcer: 1 gr PO q 6 hr, 1 jam sebelum makan
Floroquinolon  menurunkan efek obat
Konstipasi, dry mouth, flatulence, headache
Hipersentisitif, Caution: jangan mengkonsumsi antacid dalam 30
menit dosis sukralfat, penyerapan Al meningkat  waspadai gagal
ginjal kronik atau on dialisis
Membentuk kompleks ulcer-adherent, melindungi ulkus dari asam
dan garam empedu. Onset 1-2 jam, tidak dimetabolisme, diekskresi
di urin
B
Referensi
Lulman H, et al., 2000, Color atlas of pharmacology, ed. 2, New York: Thieme
Stutgart, pp 166-169
http://www.medscape.com