CDK 188.cdr

BERITA TERKINI
Blonaserin – antipsikotik atipikal
S
kizofrenia merupakan psikosis atau
gangguan jiwa berat dan bersifat kronik,
kebanyakan terjadi pada usia dewasa muda.
Pada pasien skizofrenia terjadi perubahan
yang bersifat fluktuatif, kemunduran yang
bersifat gradual, gangguan pola pikir yang
bersifat permanen, dsb. Penyakit ini ditandai
dengan adanya apa yang disebut gejala
positif seperti: delusi, halusinasi, perilaku
yang gaduh gelisah, dsb. serta gejala-gejala
yang bersifat negatif seperti afek yang datar,
gangguan dalam perilaku sosial, dsb.
Sesuai DSM-IV (Diagnostic and Statistical
Manual of Mental Disorders, Fourth Edition),
sindrom skizofrenia ini harus terjadi dalam
kurun waktu minimal 6 bulan, dan dengan
gejala aktif yang muncul minimal 1 bulan
dalam kurun waktu tersebut. Insidensi
skizofrenia di USA diperkirakan mencapai
1% atau sekitar 3 juta orang dan pada tahun
1990 biaya penanganan gangguan tersebut
baik yang berhubungan langsung maupun
yang tidak langsung diperkirakan mencapai
33 milyar dolar US, atau sekitar 2,5% dari total
anggaran kesehatan.
Antipsikotik merupakan terapi medikamentosa yang merupakan salah satu pilar
dalam penatalaksanaan pasien skizofrenia.
Sampai saat ini secara umum antipsikotik
dibedakan atas jenis tipikal dan atipikal.
Blonaserin merupakan antipsikotik baru
yang saat ini masuk fase pre-registrasi dan
mempunyai mekanisme kerja terutama
berinteraksi dengan reseptor dopamin D2
dan serotonin 5-HT2A ; studi pada hewan coba
menunjukkan efek ekstrapiramidal yang
lebih kecil daripada haloperidol. AD-6048
532
yang merupakan metabolit utama blonaserin pada dosis (0.3–10 mg/kg, p.o.) tidak
bermakna dalam mempengaruhi gejalagejala ekstrapiramidal dibandingkan
dengan haloperidol dosis (0.3–3 mg/kg, p.o.)
yang secara bermakna meningkatkan
katalepsi dan bradikinesia. Data preklinis
tersebut menunjukkan bahwa blonaserin
lebih rendah efek gejala ekstrapiramidalnya
dibandingkan haloperidol.
Studi klinis membandingkan blonaserin
dengan halodperidol dan juga dengan
plasebo pada 307 pasien skizofrenia akut,
menunjukkan hasil baik. Dalam studi ini
blonaserin atau plasebo diberikan selama 6
minggu. Studi ini bersifat multisenter, acak
tersamar ganda. Parameter yang dipakai
untuk melihat perkembangan terapi adalah
dengan PANSS (Positive and Negative
Syndrome Scale) dan CGI-S (Clinical Global
Impression), serta parameter lainnya yang
berhubungan dengan keamanan yaitu
meliputi: efek samping, kejadian gejala
ekstrapiramidal, kenyamanan penderita
yang dinilai dua kali setiap minggu.
Kelompok intervensi dibagi menjadi 5
kelompok yang masing-masing mendapat
blonaserin 2,5 mg; 5 mg; 10 mg dan
haloperidol 10 mg atau plasebo sekali sehari.
Dari 307 pasien, sebanyak 228 (74.3%) pasien
menyelesaikan penelitian. Besar nilai
perbaikan PANSS pada minggu ke-6 secara
bermakna lebih baik pada kelompok
blonaserin. Blonaserin 10 mg sekali sehari
menunjukkan efek yang superior jika
dibandingkan dengan blonaserin 2.5 mg
(−30,18 vs −20,6; p<0,001), dan blonaserin 5
superior jika dibandingkan dengan haloperidol. Dari profil keamanan, blonaserin
secara umum ditoleransi dengan baik pada
semua dosis, dan tidak didapatkan efek
samping yang bermakna maupun efek peningkatan berat badan, hipotensi ortostatik,
ataupun perpanjangan interval QT, maupun
peningkatan hormon prolaktin. Penggunaan
blonaserin juga tidak menimbulkan perubahan nilai laboratorium yang bermakna.
Insidensi gejala ekstrapiramidal pada kelompok blonaserin juga lebih rendah, pada
pasien yang mendapatkan blonaserin
dengan dosis 10 mg angka kejadian EPS
adalah sebesar 26,6% jika dibandingkan
dengan haloperidol 10 mg sebesar 53,3%.
Blonaserin efektif sebagai antipsikotik untuk
terapi skizofrenia dan efeknya lebih baik jika
dibandingkan dengan haloperidol. Secara
umum blonaserin ditoleransi dengan baik,
dan dalam hal efek hiperprolaktinemia dan
gejala EPS, blonaserin kelihatannya lebih
menguntungkan dibandingkan dengan
haloperidol. (KTW)
REFERENSI:
1. Garcia E, Robert M, Peris F et al. The Efficacy and
Safety of Blonanserin Compared with
Haloperidol in Acute-Phase Schizophrenia: A
Randomized, Double-Blind, Placebo-Controlled,
Multicentre Study. CNS Drugs 2009;23(7):61525.
2. Ohno Y, Okano M, Imaki J. et al. Atypical
antipsychotic properties of blonanserin, a novel
dopamine D2 and 5-HT2A antagonist.
Pharmacol. Biochemistry and Behavior 2010.
May.
CDK 188 / vol. 38 no. 7 / November 2011