4.a Pengertian antibiotik spektrum luas Antibiotik spektrum luas adalah antibiotik yang mempunyai efek utamanya adalah terhadap bakteri gram negatif dan gram positif.contohnya adalah kloramfenikol dan tetrasiklin. Tetrasiklin Tetrasiklin dihasilkan Streptomyces aureofaciens dan Streptomyces rimosus. Antibiotik ini bekerja terikat pada subunit 30S ribosom mikroba menghambat sintesis protein dengan menghambat pelekatan aminoasiltRNA yang bermuatan. Resistensi terhadap tetrasiklin diakibatkan perubahan permeabilitas selubung sel mikroba. Pada sel yang resisten, obat ini tidak ditransfer aktif ke dalam sel atau meninggalkan sel secara cepat sehingga konsentrasi penghambatan tidak dapat dipertahankan. Obat ini bersifat bakteriostatik dan spektrum kerjanya luas, kecuali terhadap Pseudomonas dan Proteus. Penggunaannya dibatasi karena sifat resistensinya dan efek samping jika digunakan pada ibu hamil dan anak kecil. Kloramfenikol Bekerja dengan melekat pada subunit 50S ribosom, bersifat bakteriostatik terhadap Enterobacter dan S.aureus sedangkan pada S.pneumoniae, N.meningitidis dan H.influenza bersifat bakterisid. Penggunaan antibiotika ini secara oral. Mikroorganisme yang resisten terhadap kloramfenikol membentuk enzim kloramfenikol asetiltransferase yang merusak aktivitas obat. Sulfonamide Merupakan antibiotika spektrum luas terhadap bakteri gram positrif dan negatif. Bersifat bakteriostatik. Mekanisme kerja : mencegah sintesis asam folat dalam bakteri yang dibutuhkan oleh bakteri untuk membentuk DNA dan RNA bakteri.Kombinasi sulfonamida : trisulfa (sulfadiazin, sulfamerazin dan sulfamezatin dengan perbandingan sama),Kotrimoksazol (sulfametoksazol + trimetoprim dengan perbandingan 5:1),Sulfadoksin + pirimetamin. Sefalosporin Dihasilkan oleh jamur Cephalosporium acremonium. Spektrum kerjanya luas meliputi bakteri gram positif dan negatif. Obat golongan ini barkaitan dengan penisilin dan digunakan untuk mengobati infeksi saluran pernafasan bagian atas (hidung dan tenggorokan) seperti sakit tenggorokan, pneumonia, infeksi telinga, kulit dan jaringan lunak, tulang, dan saluran kemih (kandung kemih dan ginjal). Contoh obat yang termasuk dalam golongan ini antara lain : Sefradin, Sefaklor, Sefadroksil, Sefaleksin, E.coli, Klebsiella dan Proteus. 4.b Antibiotika berspektrum sempit (narrow – spectrum) Antibiotika berspektrum sempit (narrow – spectrum) efektif untuk melawan satu jenis organisme. Antibiotika berspektrum sempit yaitu antibiotik yang efektif terhadap gram positif atau gram negatif. Meliputi antibiotik yang aktivitasnya lebih dominan terhadap gram positif, antibiotik yang aktivitasnya lebih dominan terhadap gram negatif, antibiotik yang aktivitasnya lebih dominan terhadap mikrobakteria, antibiotik yang aktivitasnya lebih dominan terhadap jamur (antijamur), antibiotik yang aktivitasnya lebih dominan terhadap neoplasma (antikanker).. Contohnya : benzilpenisilin, penisilin-v dan fenetisilin. Penisilin G & V, eritromisin, klindamisin, kanamisin, asam fusidat (hanya bekerja terhadap kuman gram-positif); streptomisin, gentamisin, polimiksin-B, dan asam nalidiksat (hanya aktif terhadap bakteri gram negatif). 1. Benzilpenisilin Efektif untuk mengobati infeksi pneumokokus streptococus, meningokokus, serta leptospira. Benzilpenisilin juga bermanfaat untuk profilaksis gangren gas klostridium. Sebagian besar staphylococcus aureus++ saat ini menghasilkan penisilinase. Benzilpenisilin labil dalam asam sehingga absorpsi oralnya buruk. Benzilpenisilin diberikan melalui suntikan intramuskular, tetapi dosis besar menyebabkan nyeri dan diberikan secara intravena. Penisilin berdifusi las sepanjang jaringan tubuh, tetapi penetrasi kedalam otak buruk, kecuali bila meningen meradang. Setelah suntikan intramuskular, kadar puncak dalam plasma tercapai setelah 15-30 menit dan obat cepat diekskresi oleh ginjal. Waktu paruh eliminasi normalnya 30 menit, tetapi lebih panjang sampai sekitar 10 jam pada anuria. Sekresi penisilin pada tubulus ginjal dapat dihambat oleh asam organik seperti probenesid dan ini menyebabkan konsentrasi plasma yang lebih tinggi dan lebih panjang. 2. Fenoksimetilpenisilin Mempunyai spektrum yang sama dengan benzilpenisilin tetapi kurang aktif. Fenoksimetilpenisilin stabil dalam asam diberikan secara oral. Akan tetapi, absorpsinya bervariasi dan hanya berguna untuk organisme yang sangat sensitif, dimana kerja cepat tidak diperlukan (tonsilitis streptokokus). Fenoksimetilpenisilin berguna pada profilaksis demam reumatik.