AMPUL Sterilisasi adalah proses yang dirancang untuk

AMPUL
Sterilisasi adalah proses yang dirancang untuk menciptakan keadaan
steril. Secara tradisional keaadan steril adalah kondisi mutlak yang
tercipta sebagai akibat penghancuran dan penghilangan semua
mikroorganisme hidup. Konsep ini menyatakan bahwa steril adalah
istilah yang mempunyai konotasi relative, dan kemungkinan
menciptakan kondisi mutlak bebas dari mikroorganisme hanya dapat
diduga atas dapat proyeksi kinetis angka kematian mikroba.(Lachman
hal.1254)
Produk steril adalah sediaan terapetis dalam bentuk terbagi-bagi
yang bebas dari mikroorganisme hidup. Pada prinsip ini termasuk
sediaan parenteral mata dan iritasi. Sediaan parenteral ini merupakan
sediaan yang unik diantara bentuk obat terbagi-bagi, karena sediaan
ini disuntikan melalui kulit atau membran mukosa kebagian dalam
tubuh. karena sediaan mengelakkan garis pertahanan pertama dari
tubuh yang paling efisien, yakni membran kulit dan mukosa, sediaan
tersebut harus bebas dari kontaminasi mikroba dan dari komponen
toksis,dan harus mempunyai tingkat kemurnian tinggi atau luar biasa.
Semua komponen dan proses yang terlibat dalam penyediaan dalam
produk ini harus dipilih dan dirancang untuk menghilangkan semua
jenis kontaminasi apakah fisik, kimia, mikrobiologis. (Lachman hal
1292)
Ampul adalah wadah berbentuk silindris yang terbuat dari gelas
yang memiliki ujung runcing (leher) dan bidang dasar datar. Ukuran
nominalnya adalah 1, 2, 5, 10, 20 kadang-kadang juga 25 atau 30 ml.
Ampul adalah wadah takaran tunggal, oleh karena total jumlah
cairannya ditentukan pemakaian dalam satu kali pemakaiannya untuk
satu kali injeksi. Menurut peraturan ampul dibuat dari gelas tidak
berwarna, akan tetapi untuk bahan obat peka cahaya dapat dibuat dari
bahan gelas berwarna coklat tua. Ampul gelas berleher dua ini sangat
berkembang pesat sebagai ampul minum untuk pemakaian peroralia
(R. Voigt hal. 464)
Ampul
merupakan
wadah
takaran
tunggal
sehingga
penggunaannya untuk satu kali injeksi. Ampul dibuat dari bahan gelas
tidak berwarna akan tetapi untuk bahan obat yang peka terhadap
cahaya, dapat digunakan ampul yang terbuat dari bahan gelas
berwarna coklat tua.
Hal-hal yang perlu diperhatikan antara dalam keadaan:
1. Tidak perlu pengawet karena merupakan takaran tunggal
2. Tidak perlu isotonis
3. Diisi melalui buret yang ujungnya disterilkan terlebih dahulu
dengan
alkohol 70 %
4. Buret dibilas dengan larutan obat sebelum diisi
Injeksi telah digunakan untuk pertama kalinya pada manusia sejak
tahun 1660, meskipun demikian perkembangan pertama injeksi
semprot baru berlangsung pada tahun 1852, khususnya pada saat
dikenalkannya ampul gelas, untuk mengembangkannya bentuk
aplikasi ini lebih lanjut. Ampul gelas secara serempak dirumuskan
oleh apoteker LIMOUSIN (Perancis) dan FRIEDLAENDER (Jerman)
pada tahun 1886.
Injeksi adalah sediaan steril yang disuntikkan dengan cara merobek
jaringan ke dalam kulit atau melalui kulit atau melalui selaput lender.
Umumnya hanya larutan obat dalam air yang bisa diberikan secara
intravena. Suspensi tidak bisa diberikan karena bahaya hambatan
pembuluh kapiler. Suspensi air, minyak dan larutan minyak biasanya
tidak dapat diberikan secara subkutan, karena akan timbul rasa sakit
dan iritasi. Jaringan otot mentolerasi minyak dan partikel-partikel
yang tersuspensi cukup baik, di dalam minyak sehingga jaringan
tersebut merupakan satu-satunya rute yang biasanya cocok untuk
minyak dan suspensi dalam minyak.
Persyaratan dalam larutan injeksi :
Kerja optimal dan sifat tersatukan dari larutan obat yang diberikan
secara parenteral hanya akan diperoleh jika persyaratan berikut
terpenuhi :
- Sesuainya kandungan bahan obat yang dinyatakan di dalam etiket
dan yang ada dalam sediaan, tidak terjadi penggunaan efek selama
penyimpanan akibat perusakan obat secara kimia dan sebagainya.
- Penggunaan wadah yang cocok, yang tidak hanya memungkinkan
sediaan tetap steril tetapi juga mencegah terjadinya antaraksi
antarbahan obat dan material dinding wadah.
- Tersatukan tanpa terjadinya reaksi. Untuk beberapa faktor yang
paling menentukan: bebas kuman, bebas pirogen, bebas pelarut yang
secara fisiologis, isotonis , isohidris, bebas bahan melayang.
Intravena
Merupakan larutan, dapat mengandung cairan yang tidak
menimbulkan iritasi yang dapat bercampur dengan air, volume 1 ml
sampai 10 ml. Larutan ini biasanya isotonis dan hipertonis. Bila
larutan hipertonis maka disuntikkan perlahan-lahan. Larutan injeksi
intravena harus jernih betul, bebas dari endapan atau partikel padat,
karena dapat menyumbat kapiler dan menyebabkan kematian.
Penggunaan injeksi intravena tidak boleh mengandung bakterisida
dan jika lebih dari 10 ml harus bebas pirogen.
Pemberian obat intramuscular menghasilkan efek obat yang
kurang cepat, tetapi biasanya efek berlangsung lebih lama dari yang
dihasilkan oleh pemerian lewat IV.
Syarat pemerian obat secara IM :
1. dapat berupa larutan, air, minyak, atau suspensi. Biasanya dalam
bentuk air lebih cepat diabsorbsi dari pada bentuk suspensi dan
minyak.
2. dilakukan dengan cara memasukkan ke dalam otot rangka
3. tempat penyuntikan sebaiknya sejauh mungkin dari syaraf- syaraf
utama dan pembuluh-pembuluh darah utama.
4. pada orang dewasa, tempat yang paling sering digunakan utnuk
suntik IM, adalah seperempat bagian atas luar otot gluteus max.
pada bayi, daerah glutel sempit dan komponen utama adalah
lemak, Bukan otot
5. tempat suntikan lebih baik dibagian atas atau bawah deltoid, karena
lebih jauh dari syaraf radial.
6. Volume yang umum diberikan IM, sebaiknya dibatasi maximal 5
mili, bila disuntuikan didaerah glutel dan 2 ml bila di deltoid.
Injeksi Antibiotik untuk Meningitis
Meningitis merupakan peradangan meningen biasanya disebabkan
bakteri atau virus.Bakteri yang dapat menimbulkan penyakit ini
adalah antara lain : Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis,
Streptococcus pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis. Sedangkan
virus yang dapat menyebabkan meningitis antara lain: virus
coxsackie, virus gondongan dan virus koriomeningitis limfositik.
Ampisilin merupakan salah satu antibiotik yang dapat digunakan
untuk mengobati meningitis. Penggunaanya biasa dikombinasi dengan
sulbaktam untuk meningkatkan aktivitas nya. Dosis lazim yang
digunakan adalah: 1,5 gr – 3gr kombinasi antara ampisilin dengan
sulbaktam dengan perbandingan 2:1. berdasarkan literatur 375 mg
kombinasi tersebut larut dalam 1 ml air. Sehingga bentuk sediaan
yang dipakai adalah ampul rekonstitusi karena ampisilin tidak stabil
pada air pada waktu yang lama.
Injeksi Antibiotik Golongan Beta Laktam
Suspensi kering adalah sediaan khusus dengan preparat berbentuk
serbuk kering yang baru dirubah menjadi suspensi dengan
penambahan airr sesaat sebelum digunakan.
Kebanyakan dari obat-obat yang dibuat dari campuran kering untuk
suspensi oral adalah obat-obat anatibiotik karena obat-obat seperti
antibiotik tidak stabil untuk disimpan dalam periode tertentu dengan
adanya cairan pembawa air maka lebih sering diberikan sebagai
campuran serbuk keringuntuk dibuat suspensi pada waktu pada waktu
akan diberikan. Alasan pembuatan suspensi kering salah satunya
adalah karena obat-obat tertentu tidak stabil secara kimia bila ada
dalam larutan tapi stabil bila disuspensi.
Suspensi kering dibuat dengan granulasi maupun tanpa granukasi.
Granulasi adalah suatu metode yang memperbesar ukuran partikel
serbuk guna memperbaiki sifat alir serbuk.
Persyaratan pada sebuah granulat sebaiknya :
1. Dalam bentuk dan warana yang sedapat mungkin teratur
2. Memiliki sifat alir yang baik
3. Tidak terlalu kering
4. Hancur baik dalam air
5. Menunjukkan kekompakan mekanis yang memuaskan
Injeksi Antiasma
Asma adalah suatu penyakit alergi yang bercirikan peradangan steril
kronis yang disertai serangan sesak napas akut secara berkala mudah
tersengal-sengal dan batuk (dengan bunyi khas). Ciri lain adalah
hipersekresi dahak yang biasanya lebih parah pada malam hari dan
meningkatkan ambang rangsang (hiperreaktivitas) bronchi terhadap
rangsangan alergis maupun non alergis.
Aminofilin digunakan sebagai antiasma golongan beta2-mimetika
yang mempunyai indikasi sama dengan teofilin sebagai
bronkodilator. Pada bronkospasme yang akut aminofilin diberikan
melalui intravena secara injeksi atau infuse. (Obat-Obat Penting)
Injeksi Aminofilin
Teofilin secara langsung merelaksasi otot polos pada saluran
pernafasan, menyebabkan bronkodilatasi serta meningkatkan sirkulasi
pernafasan dan kapasitas vital paru-paru.
Injeksi Amikasin
Amikasin merupakan antibiotik golongan aminoglikosida yang
memiliki khasiat untuk mengatasi basil gram negatif terutama
Pseudomonas. Zat ini terutama digunakan untuk terapi singkat pada
infeksi yang resisten terhadap aminoglikosida lain.
Injeksi Antihipertensi Golongan Beta – Bloker
Propanolol HCl adalah bentuk garam dari Propanolol yang lebih
mudah larut dalam air. Memiliki khasiat sebagai anti hipertensi (βblocker) yang digunakan secara intra vena (i.v).
Propanolol HCl merupakan obat antiaritmia dari kelas II β-bloker.
Propanolol HCl memperlihatkan dua efek langsung lain yang
berkaitan dengan efek antiaritmia, yaitu meningkatkan arus masuk ion
K+ dan pada kadar yang tinggi menekan arus masuk ion Na + yang
dikenal sebagai efek stabilitas membran. Dalam keadaan darurat,
propanolol dapat diberikan secara intravena dengan dosis 1-3 mg
diberikan dalam beberapa menit. (farmakologi dan terapi hal 308).
Injeksi Vitamin C
Vitamin C tidak boleh diberikan secara oral kepada pasien dalam
kondisi tertentu seperti pasien penderita maag. Namun pada keaadaan
defisiensi vitamin C pasien tersebut harus segera diberikan suplemen
vitamin C. Oleh sebab itu vitamin c dibuat dalam bentuk sediaan
injeksi. Injeksi intravena vitamin C dapat menyebabkan pusing dan
pingsan, oleh sebab itu vitamin C dibuat dalam bentuk injeksi intra
muscular, walaupun pemmberian secara IM akan meninggalkan rasa
sakit ditempat suntikan. Pemerian obat IM memberikan efek obat
yang kurang tepat, tetapi biasanya efek berlangsung lebih lama dari
yang dihasilkan oleh pemberian lewat IV.
Injeksi Atropin Sulfat
Injeksi atropin sulfat adalah larutan steril atropine sulfat dlam air
untuk injeksi yang telah dibuat isotonic dengan penambahan NaCl (FI
IV hal 117).
Persyaratan
:
Mengandung
atropine
sulfat
(C17H23NO3)2.H2SO4.H20 , tidak kurang dari 93,0 % dan tidak
lebih dari 107,0 % dari jumlah yang tertera pada etiket.
Farmakologi : Pengaruh atropine sulfat terhadap jantung bifasik,
atropine juga dapat menghambat bradikardia, yang ditimbulkan oleh
obat kolinergik. Atropine tidak mempengaruhi tekanan darah secara
langsung. Atropine juga ttidak berefek terhadap sirkulasi darah bila
diberikan sendiri.
Injeksi Oxytocin (Intramuskular)
Oksitosin (ŏk'sĭ-tō'sĭn) (bahasa Yunani: "kelahiran cepat")
adalahhormon pada manusia yang berfungsi untuk merangsang
kontraksi yang kuat pada dinding rahim/uterus sehingga
mempermudah dalam membantu proses kelahiran.
Injeksi oksitosin adalah larutan steril dalam pelarut yang sesuai,
bahan yang mengandung hormon polipeptida yang mempunyai sifat
yang menyebabkan kontraksi otot rahim, otot vaskular, dan otot halus
lain, yang dibuat dengan sintesis atau diperoleh dari globus posterior
kelenjar pituitaria hewan peliharaan sehat yang biasa dimakan.
Injeksi Ampicilin
Salah satu zat aktif yang dapat dibuat kedalam sediaan injeksi adalah
ampisillin. Ampisillin merupakan suatu antibiotik. Umumnya injeksi
ampisillin diberikan melalui rute intravena (i.v) atau melalui rute
intramuskular (i.m). Efek yang dihasilkan secara intravena lebih cepat
bila dibandingkan dengan pemberian secara intramuskular. Pemberian
dengan cara parenteral dilakukan bila diinginkan kerja obat yang lebih
cepat. Rute ini diberikan jika penderita tidak sadarkan diri, tidak dapat
menerima obat melalui oral atau bila obat tersebut tidak efektif
dengan cara pemberian lain.
Injeksi Vitamin A ( Intramuscular )
Vitamin A, dikenal dengan nama Retinol atau Asam Retinoik.Vitamin
A adalah salah satu vitamin yang larut dalam lemak. Molekul lemak
pulalah yang mengantarkan vitamin ini ke seluruh bagian tubuh.
Artinya bila kita tidak mengkonsumsi lemak sama sekali, maka kita
tidak bisa mendapatkan manfaat vitamin tersebut
Mengingat bahwa tubuh kita tidak bisa memproduksi vitamin A,
maka satu-satunya cara adalah mengkonsumsi makanan yang
mengandung vitamin A. Vitamin ini bisa didapat dari makanan yang
berasal dari hewan maupun dari tumbuhan. Sebenarnya bukan vitamin
A yang dikandung sayuran tersebut, tapi beta karoten. Beta karoten
inilah yang kemudian diubah tubuh menjadi vitamin A.
Vitamin A sangat berguna untuk penglihatan, terutama di malam
hari. Juga bermanfaat untuk kekebalan tubuh, pembentukan dan
pemeliharaan sel-sel kulit, saluran pencernaan dan selaput kulit.
Meski tak banyak orang yang tahu, vitamin A sebenarnya ikut
mempengaruhi pertumbuhan gigi dan tulang belulang yang sehat.
Vitamin A dibuat dalam bentuk sediaan injeksi dan digunakan oleh
pasien yang memerlukan efeknya secara cepat. Injeksi adalah sediaan
steril yang disuntikkan dengan cara merobek jaringan kedalam kulit
atau melalui selaput lendir. Injeksi dapat berupa larutan, emulsi,
suspensi atau serbuk steril yang harus dilarutkan atau disuspensikan
lebih dahulu sebelum digunakan.
Injeksi Epinefrin HCl
Zat aktif yang digunakan adalah kortison, tetapi dikarenakan zat
tersebut sukar larut dalam pelarut air, maka digunakan bentuk
garamnya sebagai zat aktif yaitu, hidrokortison Na asetat, dengan
dosis yang digunakan adalah 100mg/hari. Dan proses sterilisasi secara
aseptis.
Pada injeksi ini digunakan pemakaian dosis ganda, sehingga
diperlukan penambahan pengawet. Karena dalam pengambilannya
selalu berulang sehingga kemungkinan terkontaminasi dengan udara
sangat mudah. Pengawet yang digunakan yaitu Benzalkonium klorida
yang berfungsi sebagai anti mikrobal.
Hal-hal yang harus diperhatikan :
1. Tidak perlu pengawet, karena merupakan takaran tunggal
2. Tidak perlu isotonis, kecepatan untuk subkengan udara panas
suhuutan dan i.v volume besar
3. Tidak perlu dapar untuk mempertahankan stabilitas pHnya. Dicari
cara sterilisasi yang sama, jika pH yang lewat asam, basa itu
dikhawatirkan bila tidak ada dapar. Misalnya pH 5/9 sebaiknya
didapar
4. Isi melalui buret, dimana ujungnya disterilkan dulu dengan alkohol
70% dengan kapas
5. Bilas buret dengan larutan obat sebelum diisi
Injeksi Propanolol (Intravena)
Propanolol HCl merupakan obat antiaritmia dari kelas II β-bloker.
Propanolol HCl memperlihatkan dua efek langsung lain yang
berkaitan dengan efek antiaritmia, yaitu meningkatkan arus masuk ion
K+ dan pada kadar yang tinggi menekan arus masuk ion Na +yang
dikenal sebagai efek stabilitas membran. Dalam keadaan darurat,
propanolol dapat diberikan secara intravena dengan dosis 1-3 mg
diberikan dalam beberapa menit. (farmakoligi dan terapi hal 308)
Injeksi Digoksin ( Intravena )
Injeksi Digoxin adalah larutan steril digoksin dalam pelarut yang
sesuai. Digoksin merupakan glikosida kardiotonik yang diperoleh dari
daun Digitalis lanata. Digoksin, manfaatnya pada gagal jantung
kongestif terutama karena efek peningkatan kontraktilitas jantung,
sehingga menyebabkan peningkatan curah jantung sehingga tekanan
vena berkurang dan akan mengurangi gejala bendungan. Selain itu
juga menyebabkan perlambatan denyut ventrikel dan fibrilasi dan
flutter atrium, namun pada dosis toksik dapat menimbulkan aritmia.
Injeksi digoksin dibuat dalam bentuk suspensi, karena digoksin
merupakan zat aktif yang tidak larut dalam air. Agar larut dan stabil
maka digunakan zat tambahan yaitu suspending agent. Suspending
agent yang digunakan adalah CMC Na (Carboxymetylcellulosa
natrium) dengan konsentrasi 0,05 – 0,75 %, digunakan dalam
konsentrasi yang rendah agar dapat bercampur dengan darah dan tidak
menghambat aliran darah.
Zat pengisotonis tidak digunakan dalam sediaan ini karena voleme
sediaan kecil yaitu 1 ml. Zat pengawet juga tidak digunakan karena
sediaan ini merupakan dosis tunggal. Sebelum dicampur dengan
suspending agent, digoksin digerus terlebih dahulu agar ukuran
partikelnya lebih kecil dan seragam sehingga lebih mudah terdispersi
dan tidak mengendap ketika digunakan. Rute pemberian adalah secara
intravena yang menimbulkan efek lebih cepat daripada intramuscular
atau subcutan karena digoksin merupakan obat jantung yang efeknya
harus cepat selain itu pemberian intramuscular dapat menimbulkan
nyeri yang hebat dan nekrosis.
Injeksi Diazepam ( Intravena )
Diazepam merupakan obat golongan anastesi umum yang digunakan
untuk menghilangkan rasa sakit disertai hilangnya kesadaran.
Diazepam dibuat dalam bentuk sediaan injeksi yang ditujukan dalam
keadaan darurat katrena dapat mencapai efek yang cepat.
Injeksi Strikinin NO3 ( Intravena )
FARMAKOLOGI
Striknin bekerja dengan cara mengadakan antagonisme kompetitif
terhadap transmitor penghambatan yaitu glisin di daerah
penghambatan pasca sinaps. Striknin menyebabkan perangsangan
pada semua bagian SSP. Obat ini merupakan konvulsan kuat dengan
sifat kejang yang khas. Sifat khas yang lainnya dari kejang striknin
ialah kontraksi ekstensor yang simetris yang diperkuat oleh
rangsangan sensorik yaitu pendengaran, penglihatan dan perabaan.
Injeksi Vitamin D ( Intravena )
Salah satu zat aktif yang dapat digunakan pada sediaan injeksi adalah
vit.D. dalam praktikum ini akan dibuat sediaan injeksi yang
mengandung calcitriol yaitu 1,25- dihidroksikolekalsiferol yang
merupakan analog dari vitamin D.injeksi calcitriol adalah larutan obat
steril dan isotonis yang mempunyai pH mendekati 7, berkhasiat
sebagai hipokalsemia.
Injeksi Klopromazin (Intramuscular)
Injeksi klorpromazin adalah sediaan larutan steril yang mengandung
klorpromazin hidroklorida dalam air injeksi (British Pharmacopeia
2007, hal. 2419) yang diberikan melalui rute intramuskular (BNF 37,
hal169).
Injeksi Hidrokortison
Pemberian hidrokortison bertujuan untuk memperbaiki kekurangan
akibat insufisiensi sekresi korteks adrenal akibat gangguan fungsi atau
struktur adrenal sendiri (insufisiensi primer) atau hipofisis
(insufisiensi sekunder). Hidrokortison juga diberikan pada pasien
reumatoid yang sifatnya progesif, dengan pembengkakan dan nyeri
sendi yang hebat sehingga mengganggu sosio-ekonomi pasien,
meskipun telah diberikan istirahat, terapi fisik, dan obat golongan
anti-inflamasi
nonsteroid. Hidrokortison
bekerja
dengan
mempengaruhi kecepatan sintesis protein. Molekul hormon memasuki
sel jaringan melalui membran plasma secara difusi pasif di jaringan
target, kemudian bereaksi dengan reseptor protein yang spesifik
dalam sitoplasma sel jaringan dan membentuk kompleks reseptorsteroid. Kompleks ini mengalami perubahan konformasi, lalu
bergerak menuju nukleus dan berikatan dengan kromatin. Ikatan ini
menstimulasi traskripsi RNA dan sintesis protein spesifik. Induksi
sintesis protein ini merupakan perantara efek fisiologik steroid.
(Farmakologi dan terapi ed 4 hal 485, 496)
Injeksi Gagal Jantung (Intravena)
Digoksin adalah glikosida jantung yang diekstraksi dari daun Digitalis
lanata. Pengaruh glikosida jantung terhadap otot jantung tergantung
dosis dan berupa efek langsung terhadap otot jantung serta sistem
konduksi dan efek tidak langsung terhadap sistem kardiovaskuler
yang dihantarkan melalui sistem saraf otonom
Injeksi Hipoglikemia
Injeksi hipoglikemia adalah injeksi yang digunakan untuk
menurunkan kadar gula darah. Biasanya digunakan pada penderita
yang mengalami kelebihan gula darah. Keadaan ini biasanya disebut
dengan diabetes. Antidiabetik merupakan kelompok obat yang
digunakan dalam pengobatan diabetes mellitus (DM) dan dibedakan
atas insulin dan antidiabetik oral. Insulin tergolong hormon
polipeptida yang awalnya diekstraksi dari pankreas babi maupun sapi
tetapi kini telah dapat disintesis dengan teknologi rekombinan DNA
menggunakan E.coli.
Berdasarkan mula dan lama kerjanya jenis insulin dibedakan atas :
1. Insulin kerja singkat (short acting) disebut juga soluble, regular
insulin
2. Insulin kerja sedang (intermediate acting)
3. Insulin kerja sedang dengan mula kerja singkat
4. Insulin kerja lama (long acting)
Insulin diberikan subkutan dengan tujuan mempertahankan kadar
gula darah dalam batas normal sepanjang hari yaitu 80-120 mg%
dan saat puasa 80-160 mg% setelah makan. Untuk usia di atas 60
tahun, batas ini lebih tinggi yaitu puasa kurang dari 150 mg% dan
kurang dari 200 mg% seteleh makan.
Dosis dan frekuensi penyuntikan ditentukan berdasarkan kebutuhan
setiap pasien akan insulin, oleh karena itu pasien harus diajarkan
memantau kadar gula darahnya sendiri.
Injeksi Anti Radang – Anti Rematik
Dexamethason mempunyai kegunaan sebagai anti inflamasi.
Dexamethason dibuat sediaan injeksi karena untuk mendapatkan efek
yang lebih cepat. Wadah yang digunakan berbentuk ampul karena
sediaan injeksi dexamethason merupakan sediaan dosis tunggal
dimana pemakaiannya hanya untuk satu kali. Pengawet harus
ditambahkan untuk menjaga tumbuhnya mikroba sehingga sterilitas
tetap terjaga.
Injeksi Teofilin
- Aminofilin merupakan kompleks 2:1 dari Teofilin dan etilendiamin
(Handbook on Injectabe hal 85)
- Teofilin sebagai z.a untuk antiasma
- Etilendiamin digunakan agar terbentuk kompleks aminofilin yang
mudah larut dalam air
- Bentuk pemberian adalah injeksi iv yang digunakan dalam wadah
dosis tunggal ampul
- Tidak perlu ditambahkan pengawet karena sediaan dalam wadah
dosis tunggal
- Sterilisasi akhir dengan autoklaf karena zat tetap stabil pada
pemanasan tinggi
http://formulasisteril.blogspot.com/2008/05/pendahuluan-ampul.html
TINJAUAN BAHAN
EPHEDRIN
NAMA GENERIK
Ephedrin
NAMA KIMIA
Benzenemethanol, α-[1-(methylamino)ethyl] .1
STRUKTUR KIMIA
C10H15NO
GB STRUKTUR KIMIA
293
SIFAT FISIKOKIMIA
Efedrin anhidrat, putih, serbuk kristal atau kristal tidak berwarna,
larut dalam air, sangat mudah larut dalam alkohol, mudah larut dalam
alkohol, mudah larut dalam eter.1
SUB KELAS TERAPI
Syok, obat untuk
KELAS TERAPI
Kardiovaskuler
DOSIS PEMBERIAN OBAT
Jika digunakan secara oral sebagai bronkodilator ( dalam kombinasi
tetap dengan ekspektoran) atau sebagai dekongestan, nasal, dosis
lazim dewasa 25-50 mg setiap 3-4 jam jika diperlukan. Dalam
pengobatan sendiri sebagai bronkodilator ( dalam kombinasi tetap
dengan ekspektoran) untuk dewasa dan anak > 12 tahun, dosis lazim
adalah 12,5-20 mg setiap 4 jam, tidak lebih dari 150 mg dalam 24
jam. Untuk pemakaian oral sebagai bronkodilator untuk anak > 2
tahun, efedrin diberikan pada dosis 2-3 mg/kg atau 100 mg/m2 setiap
hari dalam 4-6 dosis terbagi ( misalnya 0,3- 0,5 mg/kg setiap 4 jam).
Sebagai alternatifnya, untuk penggunaannya sebagai bronkodilator
pada anak 6-12 tahun, Dosis oral 6,25 - 12,5 mg setiap 4 jam, tidak
lebih dari 75 mg dalam 24 jam. Pemakaian efedrin pada anak < 12
tahun harus dibawah pengawasan dokter. Penggunaan efedrin secara
parenteral untuk mengurangi bronkospasma, akut, parah, dosis efektif
yang paling rendah ( biasanya 12,5 - 25 mg). Dosis selanjutnya
disesuaikan dengan respon pasien. Dosis lazim dewasa untuk
pemberian IM adalah : 25 -50 mg ( range 10- 50 mg). Jika masih
dibutuhkan, pemberian dosis kedua sebesar 50 mg IM atau dosis 25
mg IV. Untuk pemberian IV injeksi langsung, dosis 5 -25mg dapat
diberikan secara perlahan. Jika diperlukan, untuk mendapat dosis
respon yang diinginkan, dosis tambahan IV yang diperlukan dapat
diberikan dalam waktu 5 - 10 menit. Dosis dewasa parenteral tidak
melebihi 150 mg dalam 24 jam. Anak-anak dapat menerima 2-3
mg/kg atau 67-100 mg/m2 secara subkutan, IM atau IV setiap hari
dalam 4 -6 dosis terbagi.3
FARMAKOLOGI
Absorpsi : secara cepat dan sempurna diserap setelah diminum, IM
atau pemberian melalui injeksi. Bronchodilatasi terjadi dalam waktu
15-60 menit setelah pemberian oral obat dan nampak tetap ada selama
2-4 jam. Lamanya pressor dan reaksi jantung tehadap ephedrin adalah
1 jam setelah aturan 10-25 mg atau IM atau pemberian injeksi 25-50
mg dan sampai 4 jam setelah obat 15-50 mg diminum. Distribusi :
ephedrin memasuki plasenta dan menyebar ke air susu. Eliminasi :
jumlah kecil dimetabolisme lambat dalam hati oleh oxidative
deamination, demethylation, aromatic hydroxylation dan konjugasi.
Ephedrin dan metabolitnya disekresi dalam urin. tingkat eksresi urin
dari obat dan metabolitnya tergantung pada pH urin.3
STABILITAS PENYIMPANAN
Lindungi semua bentuk sediaan dari cahaya.4
KONTRA INDIKASI
Sangat sensitif terhadap efedrin atau komponen formulasi, aritmia,
glaukoma, sudut tertutup penggunaan bersama dengan agen
simpatomimetik.4
EFEK SAMPING
Kardiovaskular : Aritmia, nyeri dada, depresi pada tekanan darah,
hipertensi, palpitasi, takikardia, pucat yang tidak biasa. SSP : agitasi,
kecemasan, efek menstimulasi SSP, pening, eksitasi ketakutan,
hiperaktivitas, insomnia, irritabilitas, gugup, tidak bisa istirahat.
Gastrointestinal : anoreksia, gangguan lambung, mual, muntah,
xerostamia. Neuromaskular dan skletal: tremor, lemah. Pernapasan :
dyspnea. 4
INTERAKSI MAKANAN
Tumbuhan/ Nutraceutikal : Hindari ephedra, yohimbe( mungkin dapat
menyebabkan stimulasi SSP.4
INTERAKSI OBAT
Meningkatkan efektoksisitas : Meningkatkan toksisitas pada jantung
dengan agen simpatomimetik, teofilin glikosida jantung, atau anastesi
umum. Meningkatkan tekanan darah jika digunakan bersamaan
dengan atropin atau penghambat MAO. Menurunkan efek pemblok α
dan β adrenergik menurunkan efek vasopresor ephedrin.4
PENGARUH ANAK
Tidak ada dat
PENGARUH HASIL LAB
Menyebabkan amfetamin - positif palsu pada pemeriksaan dengan
metode EMIT.4
PENGARUH KEHAMILAN
Faktor risiko C
PENGARUH MENYUSUI
ephedrin didistribusikan pada susu.
PARAMETER MONITORING
Pada pemberian larutan injeksi : monitor tekanan darah dan denyut
nadi.4
BENTUK SEDIAAN
kapsul : 25mg injeksi : 50 mg/mL l
PERINGATAN
penurunan volume darah harus dikoreksi sebelum memulai
pengobatan dengan ephedrin, digunakan dengan hati-hati pada pasien
dengan mengalami gejala vasomotor tidak stabil; diabetes,
hiperthyroidisme, prostatic hyperplasia, riwayat serangan jantung atau
agen sympathomimetik lainnya. Juga digunakan hati-hati pada usia
lanjut dan pasien-pasien yang mengalami gangguan kardiovaskular
seperti penyakit arteri koroner, aritmia, dan hipertensi. Ephedrin bisa
menyebabkan hipertensi.4
KASUS TEMUAN
Tidak ada data
INFORMASI PASIEN
Tidak ada data
MEKANISME AKSI
Melepaskan simpanan jaringan epinepherin sehingga menghasilkan
adrenergic; kerja lebih lama dan kurang manjur daripada
epinephrine.2
MONITORING
Tidak ada data
DAFTAR PUSTAKA
1. Martindale, 34th edition halaman 1120-1121 2. MIMS 2007
halaman 99 3. AHFS, Drug Information 2005 halaman 1276-1281 4.
Drug Information Handbook 17th ed halaman 550-551.
{BOTTOM}
http://www.informasiobat.com/ephedrin
DESCRIPTION
Ephedrine Sulfate Injection, USP is a sterile, nonpyrogenic solution
containing ephedrine sulfate 50 mg/mL in water for injection. It is
administered by subcutaneous, intramuscular or intravenous injection
as an adrenergic agent. The solution contains no bacteriostat,
antimicrobial agent or added buffer. The pH is 5.3 (4.5 to 7.0). The
osmolar concentration of the 5% solution is 0.35 mOsmol/mL (calc.).
Ephedrine Sulfate, USP is a sympathomimetic amine chemically
designated α-[1-(methylamino) ethyl] benzenemethanol sulfate
(2:1)(salt). It has the following structural formula:
CLINICAL PHARMACOLOGY
Therapeutic doses of ephedrine produce mainly relaxation of smooth
muscle and, if norepinephrine stores are intact, cardiac stimulation
and increased systolic and usually increased diastolic blood pressure.
Its vasopressor effect results largely from increased cardiac output
and to a lesser extent from peripheral vasoconstriction. Pressor
responses to parenteral ephedrine are slower but more prolonged than
those produced by epinephrine. Ephedrine stimulates both alpha and
beta receptors and its peripheral actions are due partly to
norepinephrine release and partly to direct effect on receptors.
Ephedrine may deplete norepinephrine stores in sympathetic nerve
endings, so that tachyphylaxis to cardiac and pressor effects of the
drug may develop. Central nervous system effects are similar to those
of amphetamine drugs but less pronounced. The central effects of
ephedrine are overshadowed to a large extent by its peripheral actions.
Glycogenolysis in the liver is increased by ephedrine but not as much
as by epinephrine; usual doses of ephedrine are unlikely to produce
hyperglycemia. Ephedrine increases oxygen consumption and
metabolic rate as a probable result of central stimulation.
Ephedrine is rapidly and completely absorbed following parenteral
injection. Pressor and cardiac responses to ephedrine persist for one
hour following intramuscular or subcutaneous administration of 25 to
50 mg.
Small amounts of ephedrine are slowly metabolized in the liver;
metabolites have been identified as p-hydroxyephedrine, phydroxynorephedrine, norephedrine, and conjugates of these
compounds. The drug and its metabolites are excreted in the urine,
mostly as unchanged ephedrine. Rate of urinary excretion is
dependent on urinary pH. Percentage excretion of the drug and its
metabolites is increased by acidification of the urine. Elimination
half-life of the drug has been reported to be about three hours when
the urine is acidified to pH 5 and about six hours when urinary pH is
6.3.
INDICATIONS AND USAGE
Ephedrine Sulfate Injection, USP is indicated primarily to counteract
the hypotensive effects of spinal or other types of nontopical
conduction anesthesia. It is also useful as a pressor agent in
hypotensive states following sympathectomy, or following
overdosage with ganglionic-blocking agents, antiadrenergic agents,
veratrum alkaloids or other drugs used for lowering blood pressure in
the treatment of arterial hypertension. The drug is sometimes injected
to relieve acute bronchospasm, but it is less effective than epinephrine
for this purpose.
CONTRAINDICATIONS
Ephedrine is contraindicated in patients with known hypersensitivity
to sympathomimetic amines and in patients with angle closure
glaucoma. It should not be used in patients anesthetized with agents
such as cyclopropane or halothane as these agents may sensitize the
heart to the arrhythmic action of sympathomimetic drugs.
Ephedrine should not ordinarily be used in those cases where
vasopressor drugs may be contraindicated, e.g., in thyrotoxicosis,
diabetes, in obstetrics when maternal blood pressure is in excess of
130/80 and in hypertension and other cardiovascular disorders.
WARNINGS
Ephedrine may cause hypertension resulting in intracranial
hemorrhage. Ephedrine may induce anginal pain in patients with
coronary insufficiency or ischemic heart disease. The drug also may
induce potentially fatal arrhythmias in patients with organic heart
disease or who are receiving drugs that sensitize the myocardium.
See CONTRAINDICATIONS.
Initially, parenterally administered ephedrine may produce
constriction of renal blood vessels and decreased urine formation.
PRECAUTIONS
Ephedrine Sulfate Injection, USP is subject to oxidation and should be
protected against exposure to light.
Do not administer unless solution is clear and seal is intact. Discard
unused portion.
Ephedrine should be used cautiously in patients with hyperthyroidism,
hypertension, heart disease (including coronary insufficiency, angina
pectoris and patients receiving digitalis), cardiac arrhythmias, diabetes
or unstable vasomotor system. All vasopressors should be used
cautiously in patients taking monoamine oxidase (MAO) inhibitors.
Ephedrine should not be administered concomitantly with other
sympathomimetic drugs because of possible additive effects and
increased toxicity.
Alpha-adrenergic blocking agents may reduce the vasopressor
response to ephedrine by causing vasodilation.
Beta-adrenergic blocking drugs may block the cardiac and
bronchodilating effects of ephedrine.
Administration of ephedrine to patients receiving anesthesia with
cyclopropane or halogenated hydrocarbons such as halothane which
sensitize the myocardium, may induce cardiac arrhythmia.
(See CONTRAINDICATIONS). Use of a pressor drug with less
cardiac stimulating effects should be considered in patients receiving
myocardial sensitizing anesthetics. When encountered, such
arrhythmias may respond to administration of a beta-adrenergic
blocking drug.
Ephedrine also should be used cautiously with other drugs (e.g.,
digitalis glycosides) that sensitize the myocardium to the actions of
sympathomimetic agents.
Drugs such as reserpine and methyldopa which reduce the amount of
norepinephrine in sympathetic nerve endings may reduce the pressor
response to ephedrine. Diuretic agents also may decrease vascular
response to pressor drugs such as ephedrine.
Ephedrine may antagonize the neuron blockade produced by
guanethidine resulting in decreased anti-hypertensive effect and
requiring increased dosage of the latter.
Pregnancy Category C
Animal reproduction studies have not been conducted with ephedrine.
It is also not known whether ephedrine can cause fetal harm when
administered to a pregnant woman or can affect reproduction
capacity. Ephedrine should be given to a pregnant woman only if
clearly needed.
Labor and Delivery
Parenteral administration of ephedrine to maintain blood pressure
during low or other spinal anesthesia for delivery can cause
acceleration of fetal heart rate and should not be used in obstetrics
when maternal blood pressure exceeds 130/80.
See CONTRAINDICATIONS.
Pediatric Use
The safety and effectiveness of Ephedrine has not been established.
Its limited use in pediatric patients has been inadequate to fully define
the proper dosage and limitations of use.
ADVERSE REACTIONS
Acute toxic effects are usually extensions of the therapeutic actions of
the drug and are most often due to overdosage. Excessive doses may
cause a sharp rise in blood pressure sufficient to produce cerebral
hemorrhage. Other effects (usually transient) include headache,
restlessness, anxiety, tension, tremor, weakness, dizziness, confusion,
delirium hallucinations, pallor, respiratory difficulty, palpitation,
sweating, nausea or vomiting. Repeated injections may cause
contraction of the bladder sphincter and interfere with voluntary
urination. The possibility of urinary retention, especially in the elderly
male, should be kept in mind.
DRUG ABUSE AND DEPENDENCE
None known with parenteral form.
OVERDOSAGE
Continued injections of ephedrine (after depletion of norepinephrine
from the nerve endings with loss of vasopressor effect) may result in
hypotension more serious than that existing prior to the use of
ephedrine. In the absence of norepinephrine depletion, excessive
parenteral dosage produces tachycardia, exaggerated rise in blood
pressure, and possible cerebrovascular bleeding, plus central nervous
system effects. In the event of adverse blood pressure effects, the drug
should be stopped and appropriate corrective measures instituted.
See ADVERSE REACTIONS.
DOSAGE AND ADMINISTRATION
Depending on the clinical circumstances, Ephedrine Sulfate Injection
may be given subcutaneously, intramuscularly or intravenously.
Usual adult dose: 25 to 50 mg (range 10 to 50 mg) injected
subcutaneously or intramuscularly (equivalent to 0.2 to 1.0 mL of 5%
solution) is usually adequate to prevent or minimize hypotension
secondary to spinal anesthesia. Repeat doses should be governed by
blood pressure response or, if used as a bronchodilator, according to
the degree of improvement. Absorption (onset of action) by the
intramuscular route is more rapid (within 10 to 20 minutes) than by
subcutaneous injection. The intravenous route may be used if an
immediate effect is desired.
When used during labor, administer only sufficient dosage to
maintain blood pressure at or below 130/80.
In acute attacks of asthma, the smallest effective dose should be used
(usually 0.25 to 0.5 mL) or as otherwise determined by the patient's
response.
Usual pediatric dose: 750 micrograms per kg of body weight or 25
mg/M2 of body surface injected intravenously or subcutaneously, four
times daily or as otherwise determined by the patient's response.
Parenteral drug products should be inspected visually for particulate
matter and discoloration prior to administration, whenever solution
and container permit. See PRECAUTIONS.
HOW SUPPLIED
Ephedrine Sulfate Injection, USP (50 mg/mL) is supplied as follows:
SINGLE DOSE VIAL
NDC Number Volume
66758-008-011 mL fill in 2 mL vial
66758-008-021 mL fill in 2 mL vial, 25 × 2 mL
Store at controlled room temperature 15° to 30°C (59° to 86°F).
Caution: Federal (USA) law prohibits dispensing without
prescription.
For Sandoz Inc. Customer Service, call 1-800-525-8747.
Manufactured for:
SANDOZ
Princeton, NJ 08540
L-029-00
Package Label - Principal Display Panel - 50 mg Carton
SANDOZ
25 × 2 mL Vials
NDC 66758-008-02
Ephedrine Sulfate
Injection, USP
50 mg/mL
1 mL fill in a 2 mL Vial
Single Dose Vial
Preservative Free
Rx only
KETERANGAN
Efedrin Sulfat Injeksi , USP adalah steril , larutan yang mengandung
efedrin sulfat nonpyrogenic 50 mg / mL dalam air untuk injeksi . Hal
ini dikelola oleh subkutan , intramuskular atau injeksi intravena
sebagai agen adrenergik . Solusinya tidak mengandung bacteriostat ,
agen antimikroba atau buffer ditambahkan. PH adalah 5,3 ( 4,5-7,0 ) .
The osmolar konsentrasi larutan 5 % adalah 0,35 mOsmol / mL ( calc.
).
Efedrin Sulfat , USP adalah amina simpatomimetik kimia ditunjuk α [ 1 - ( metilamino ) etil ] benzenemethanol sulfat ( 2:1) ( garam ) . Ini
memiliki rumus struktur berikut :
Struktur kimia
FARMAKOLOGI KLINIS
Dosis terapi efedrin memproduksi terutama relaksasi otot polos dan ,
jika toko norepinefrin utuh , stimulasi jantung dan peningkatan
sistolik dan biasanya meningkatkan tekanan darah diastolik . Its hasil
efek vasopressor sebagian besar dari peningkatan cardiac output dan
pada tingkat lebih rendah dari vasokonstriksi perifer . Respon pressor
untuk efedrin parenteral lebih lambat tapi lebih lama daripada yang
dihasilkan oleh epinefrin . Efedrin menstimulasi reseptor alfa dan beta
dan tindakan perifer yang disebabkan sebagian untuk rilis
norepinefrin dan sebagian untuk efek langsung pada reseptor . Efedrin
dapat menguras toko norepinephrine di ujung saraf simpatis ,
sehingga tachyphylaxis efek jantung dan pressor obat dapat
berkembang . Central efek sistem saraf yang mirip dengan obat
amfetamin tapi kurang diucapkan . Efek sentral efedrin dibayangi
untuk sebagian besar oleh tindakan perifer .
Glikogenolisis di hati meningkat dengan efedrin tetapi tidak sebanyak
dengan epinefrin , dosis biasa efedrin tidak mungkin untuk
menghasilkan hiperglikemia . Efedrin meningkatkan konsumsi
oksigen dan tingkat metabolisme sebagai akibat kemungkinan
stimulasi pusat.
Efedrin dengan cepat dan benar-benar diserap setelah penyuntikan
parenteral . Respon pressor dan jantung untuk efedrin bertahan selama
satu jam setelah intramuskular atau subkutan dari 25 sampai 50 mg .
Sejumlah kecil efedrin secara perlahan dimetabolisme di hati ,
metabolit telah diidentifikasi sebagai p - hydroxyephedrine , p hydroxynorephedrine , norephedrine , dan konjugasi senyawa ini .
Obat dan metabolitnya diekskresikan dalam urin , terutama sebagai
efedrin tidak berubah . Tingkat ekskresi urin tergantung pada pH
kemih . Ekskresi Persentase obat dan metabolitnya meningkat dengan
pengasaman urin . Penghapusan paruh obat telah dilaporkan menjadi
sekitar tiga jam ketika urin diasamkan sampai pH 5 dan sekitar enam
jam ketika pH urin adalah 6.3 .
INDIKASI DAN PENGGUNAAN
Efedrin Sulfat Injeksi , USP diindikasikan terutama untuk melawan
efek hipotensi jenis tulang belakang atau lainnya nontopical konduksi
anestesi . Hal ini juga berguna sebagai agen pressor dalam keadaan
hipotensi setelah simpatektomi , atau mengikuti overdosis dengan
ganglionic -blocking agen, agen antiadrenergik , alkaloid veratrum
atau obat lain yang digunakan untuk menurunkan tekanan darah pada
pengobatan hipertensi arteri . Obat ini kadang-kadang disuntikkan
untuk meredakan bronkospasme akut, tetapi kurang efektif
dibandingkan epinefrin untuk tujuan ini .
KONTRAINDIKASI
Efedrin merupakan kontraindikasi pada pasien yang diketahui
hipersensitif terhadap amina simpatomimetik dan pada pasien dengan
glaukoma sudut tertutup . Ini tidak boleh digunakan pada pasien
dibius dengan agen seperti siklopropana atau halotan sebagai agen ini
dapat menyadarkan hati untuk tindakan arrhythmic obat
simpatomimetik .
Ephedrine tidak biasanya harus digunakan dalam kasus-kasus dimana
obat vasopressor mungkin kontraindikasi , misalnya, dalam
tirotoksikosis , diabetes , dalam kebidanan ketika tekanan darah ibu
adalah lebih dari 130/80 dan hipertensi dan gangguan kardiovaskular
lainnya .
PERINGATAN
Efedrin dapat menyebabkan hipertensi mengakibatkan perdarahan
intrakranial . Efedrin dapat menyebabkan nyeri angina pada pasien
dengan insufisiensi koroner atau penyakit jantung iskemik . Obat ini
juga dapat menyebabkan aritmia fatal pada pasien dengan penyakit
jantung organik atau yang menerima obat yang peka miokardium .
Lihat KONTRAINDIKASI .
Awalnya, efedrin diberikan parenteral dapat menghasilkan
penyempitan pembuluh darah ginjal dan penurunan pembentukan urin
.
PENCEGAHAN
Efedrin Sulfat Injeksi , USP tunduk terhadap oksidasi dan harus
dilindungi dari paparan cahaya.
Jangan mengelola kecuali solusi jelas dan segel masih utuh . Buang
bagian yang tidak terpakai .
Ephedrine harus digunakan hati-hati pada pasien dengan
hipertiroidisme , hipertensi, penyakit jantung (termasuk insufisiensi
koroner , angina pectoris dan pasien yang menerima digitalis ) ,
aritmia jantung , diabetes atau sistem vasomotor tidak stabil . Semua
vasopressor harus digunakan hati-hati pada pasien yang memakai
oksidase ( MAO ) inhibitor monoamina .
Ephedrine tidak boleh diberikan bersamaan dengan obat
simpatomimetik lain karena efek aditif mungkin dan meningkatkan
toksisitas .
Alpha - adrenergic blocking agen dapat mengurangi respon
vasopressor untuk efedrin dengan menyebabkan vasodilatasi .
Obat beta-adrenergik blocking dapat memblokir efek jantung dan
bronkodilatasi efedrin .
Administrasi efedrin dengan pasien yang menerima anestesi dengan
siklopropana atau hidrokarbon terhalogenasi seperti halotan yang
peka miokardium , dapat menyebabkan aritmia jantung . ( Lihat
KONTRAINDIKASI ) . Penggunaan obat pressor dengan efek
stimulasi kurang jantung harus dipertimbangkan pada pasien yang
menerima anestesi kepekaan miokard . Ketika ditemui , aritmia
tersebut dapat menanggapi pemberian obat memblokir beta adrenergik .
Efedrin juga harus digunakan secara hati-hati dengan obat lain (
misalnya , glikosida digitalis ) yang peka miokardium terhadap
tindakan agen simpatomimetik .
Obat-obatan seperti reserpin dan metildopa yang mengurangi jumlah
norepinephrine di ujung saraf simpatis dapat mengurangi respon
pressor untuk efedrin . Agen diuretik juga dapat menurunkan respon
pembuluh darah terhadap obat pressor seperti efedrin .
Efedrin mungkin memusuhi blokade neuron yang diproduksi oleh
guanethidine mengakibatkan penurunan efek anti -hipertensi dan
membutuhkan peningkatan dosis kedua.
Kehamilan Kategori C
Penelitian reproduksi hewan belum dilakukan dengan efedrin . Hal ini
juga tidak diketahui apakah efedrin dapat menyebabkan kerusakan
janin bila diberikan kepada wanita hamil atau dapat mempengaruhi
kapasitas reproduksi . Ephedrine harus diberikan kepada wanita hamil
hanya jika jelas diperlukan.
Tenaga Kerja dan Pengiriman
Pemberian parenteral efedrin untuk menjaga tekanan darah selama
anestesi spinal rendah atau lainnya untuk pengiriman dapat
menyebabkan percepatan denyut jantung janin dan tidak boleh
digunakan dalam kebidanan ketika tekanan darah ibu melebihi 130/80
. Lihat KONTRAINDIKASI .
Gunakan Pediatric
Keamanan dan efektivitas Efedrin belum ditetapkan . Penggunaannya
yang terbatas pada pasien anak telah memadai untuk sepenuhnya
menentukan dosis yang tepat dan keterbatasan penggunaan.
EFEK SAMPING
Efek toksik akut biasanya ekstensi dari tindakan terapeutik obat dan
yang paling sering disebabkan oleh overdosis . Dosis berlebihan dapat
menyebabkan peningkatan tajam dalam tekanan darah yang cukup
untuk menghasilkan pendarahan otak . Efek lainnya ( biasanya
bersifat sementara ) termasuk sakit kepala , gelisah , cemas, tegang ,
tremor , kelemahan , pusing, kebingungan , halusinasi delirium , pucat
, kesulitan pernafasan , palpitasi , berkeringat , mual atau muntah .
Suntikan berulang dapat menyebabkan kontraksi sfingter kandung
kemih dan buang air kecil mengganggu sukarela . Kemungkinan
retensi urin , terutama pada pria lanjut usia , harus disimpan dalam
pikiran .
PENYALAHGUNAAN OBAT DAN KETERGANTUNGAN
Tidak diketahui dengan bentuk parenteral .
overdosis
Suntikan lanjutan efedrin (setelah menipisnya norepinefrin dari ujung
saraf dengan hilangnya efek vasopressor ) dapat menyebabkan
hipotensi lebih serius dari itu ada sebelum penggunaan efedrin .
Dengan tidak adanya norepinefrin deplesi , dosis parenteral
berlebihan menghasilkan takikardia , kenaikan berlebihan dalam
tekanan darah , dan perdarahan serebrovaskular mungkin, ditambah
efek sistem saraf pusat . Dalam hal efek samping tekanan darah , obat
harus dihentikan dan tindakan koreksi yang tepat dilembagakan .
Lihat EFEK SAMPING .
DOSIS DAN ADMINISTRASI
Tergantung pada keadaan klinis, Efedrin Sulfat Injeksi dapat
diberikan subkutan , intramuskular atau intravena .
Dosis dewasa: 25 sampai 50 mg (kisaran 10 sampai 50 mg )
disuntikkan subkutan atau intramuskular ( setara dengan 0,2-1,0 mL
larutan 5 % ) biasanya cukup untuk mencegah atau meminimalkan
hipotensi sekunder untuk anestesi spinal . Ulangi dosis harus diatur
oleh respon tekanan darah atau , jika digunakan sebagai bronkodilator
, sesuai dengan tingkat perbaikan . Penyerapan ( onset kerja ) dengan
rute intramuskular lebih cepat ( dalam waktu 10 sampai 20 menit )
dibandingkan dengan injeksi subkutan . Jalur intravena dapat
digunakan jika efek langsung yang diinginkan .
Ketika digunakan selama persalinan , mengelola hanya dosis yang
cukup untuk menjaga tekanan darah pada atau di bawah 130/80 .
Dalam serangan asma akut , dosis terkecil yang efektif harus
digunakan (biasanya 0,25-0,5 mL ) atau seperti yang ditentukan oleh
respon pasien .
Dosis pediatrik : 750 mikrogram per kg berat badan atau 25 mg/m2
dari permukaan tubuh disuntikkan intravena atau subkutan , empat
kali sehari atau seperti yang ditentukan oleh respon pasien .
Produk obat parenteral harus diperiksa secara visual untuk partikulat
dan perubahan warna sebelum administrasi, solusi dan kontainer
setiap kali izin . Lihat PENCEGAHAN .
CARA DITAWARKAN
Efedrin Sulfat Injeksi , USP ( 50 mg / mL ) diberikan sebagai berikut :
DOSIS VIAL
NDC Nomor Volume
66758-008-01 1 mL mengisi 2 mL vial
66758-008-02 1 mL mengisi 2 mL vial , 25 × 2 mL
Simpan pada suhu kamar 15 ° terkontrol sampai 30 ° C ( 59 ° sampai
86 ° F ) .
Perhatian : Federal (AS ) hukum melarang pengeluaran tanpa resep .
Untuk Sandoz Inc Customer Service , hubungi 1-800-525-8747 .
Diproduksi untuk:
Sandoz
Princeton, NJ 08540
L - 029-00
Paket Label - Panel Display Principal - 50 mg Karton
Sandoz
25 × 2 mL Vial NDC 66758-008-02
efedrin Sulfat
Injeksi , USP
50 mg / mL
1 mL mengisi dalam 2 mL Vial
Dosis tunggal Vial
Pengawet Gratis Rx hanya
Efedrina
NH2
Berasal dari herba tumbuhan Ephedra distachya, E. Sinica dan E.
Equisetina (fam : Gnetaceae) berguna sebagai bronkodilator.
Tumbuhan ini juga
dikenal dengan nama “Ma Huang” dalam bahasa Cina “Ma” berarti
sepat
sedangkan „Huang” berati kuning, hal ini mungkin dihubungkan
dengan rasa dan
warnan simplisia ini.
Selain dari persenyawaan alam, alkaliod ini juga dibuat dalam bentuk
sintetis garam seperti Efedrin Sulfat dan Efedrin HCl yang berbetuk
kristal, sifatsifat
farmakologiknya
sama
dengan
Efedrin
dan
dipakai
sebagai
simpatomimetik.
Efedrin ,n AMBROXOL
Efedrin adalah alkaloid yang terdapat dalam tumbuhan yang
disebut efedra atau ma huang. Bahan herbal yang mengandung
efedrin telah digunakan di Cina selama 2000 tahun, dan sejak puluhan
tahun merupakan komponen obat herbal Cina untuk berbagai klaim
misalnya obat pelangsing, obat penyegar, atau pelega napas. Efek
farmakodinamik efedrin banyak menyerupai efek epinefrin.
Perbedaannya ialah bahwa efedrin bukan katekolamin, maka efektif
pada peberian oral. masa kerjanya jauh lebih panjang, efek sentralnya
lebih kuat, tetapi diperlukan dosis yang jauh lebih daripada dosis
epinefrin. Seperti halnya dengan epinefrin, efedrin bekerja pada
reseptor α, β1, dan β2. Efek perifer efedrin melalui kerja langsung dan
melalui penglepasan NE endogen. Kerja tidak langsungnya mendasari
timbulnya takifilaksis terhadap efek perifernya. Hanya l-efedrin dan
efedrin rasemik yang digunakan dalam klinik.
Efek kardiovaskular efedrin menyerupai efek epinefrin tetapi
berlangsung kira-kira 10 kali lebih lama. Tekanan sistolik meningkat,
dan biasanya juga tekanan diastolik, serta tekanan nadi membesar.
Peningkatan tekanan darah ini sebagian disebabkan oleh
vasokonstriksi, tetapi terutama oleh stimulasi jantung yang
meningkatkan kekuatan kontraksi jantung dan curah jantung. Denyut
jantung mungkin tidak berubah akibat refleks komensasi vagal
terhadap kenaikan tekanan darah. Aliran darah ginjal dan viseral
bekurang, sedangkan aliran darah koroner, otak, dan otot rangka
meningkat. Berbeda dengan epinefrin, penurunan tekanan darah pada
dosis rendah tidak nyata pada efedrin.
Bronkorelaksasi oleh efedrin lebih lemah tetapi berlangsung
lebih lama daripada oleh epinefrin. Penetesan larutan efedrin pada
mata menimbulkan midriasis. Refleks cahaya, daya akomodasi, dan
tekanan intraokular tidak berubah. Aktivitas uterus biasanya dikurangi
oleh efedrin. Efek sentral efedrin menyerupai efek amfetamin tetapi
lebih lemah.
Efedrin tidak boleh digunakan bersamaan dengan antidepresan
tertentu, yaitu SNRIs (serotonin-norepinefrin re-uptake inhibitor),
karena hal ini meningkatkan risiko gejala di atas akibat tingkat serum
berlebihan norepinefrin. Efedrin harus digunakan dengan hati-hati
pada pasien dengan penggantian cairan yang tidak memadai,
gangguan
fungsi
adrenal,hipoksia , hiperkapnia , asidosis , hipertensi , hipertiroid , hipe
rtrofi prostat , diabetes mellitus , kardiovaskular penyakit, pada saat
persalinan jika ibu BP> 130/80 mmHg, dan menyusui. Kontraindikasi
untuk
penggunaan
efedrin
meliputi: glaukoma
sudut
tertutup, feokromositoma , hipertrofi septum asimetris (idiopatik
hipertrofik stenosis subaortic), bersamaan atau baru (sebelumnya 14
hari) monoamine
oxidase
inhibitor (MAOI)
terapi,
general anestesidengan hidrokarbon terhalogenasi (terutama halotan),
tachyarrhythmias atau fibrilasi ventrikel, hipersensitivitas untuk
efedrin atau stimulan lainnya.
Efedrin tidak boleh digunakan setiap saat selama kehamilan
kecuali secara khusus ditunjukkan oleh dokter berkualitas dan hanya
jika pilihan lain yang tersedia.
Resorpsi efedrin di usus cukup baik, bronkodilatasi sudah
Nampak dalam 15-60 menit dan bertahan 2-5 jam. Plasma t1/2 nya 3-6
jam tergantung pH. Dalam hati sebagian zat dirombak; ekskresinya
berlangsung lewat urine secara utuh.
Efek samping. Pada dosis biasa sudah terjadi efek sentral,
seperti gelisah, nyeri kepala, cemas, dan sukar tidur, sedangkan pada
overdosis timbul tremor dan takikardia, aritmia, serta debar jantung.
Efedrin : 0,25-1mg/kgBB/hr ;4 dosis
EPHEDRINE SULPHATE - ephedrine sulfate injection, solution
Claris Lifesciences Inc.
---------ePHEDrine Sulfate Injection, USP
(50 mg/mL)
Preservative-Free, Single Dose Vial, Protect From Light.
Retain in Carton Until Time Of Use.
Rx only
DESCRIPTION
Ephedrine Sulfate Injection, USP is a sterile, nonpyrogenic solution containing
ephedrine sulfate 50 mg/mL in water for injection. It is administered by
subcutaneous, intramuscular or intravenous injection as an adrenergic agent. The
solution contains no bacteriostat, antimicrobial agent or added buffer. The pH is
5.3 (4.5 to 7.0). The osmolar concentration of the 5% solution is 0.35 mOsmol/mL
(calc).
Ephedrine Sulfate, USP is a sympathomimetic amine chemically designated a-[l(methylamino) ethyl] benzenemethanol sulfate (2:1) (salt). It has the following
structural formula:
CLINICAL PHARMACOLOGY
Therapeutic doses of ephedrine produce mainly relaxation of smooth muscle and,
if norepinephrine stores are intact, cardiac stimulation and increased systolic and
usually increased diastolic blood pressure. Its vasopressor effect results largely
from increased cardiac output and to a lesser extent from peripheral
vasoconstriction. Pressor responses to parenteral ephedrine are slower but more
prolonged than those produced by epinephrine. Ephedrine stimulates both alpha
and beta receptors and its peripheral actions are due partly to norepinephrine
release and partly to direct effect on receptors. Ephedrine may deplete
norepinephrine stores in sympathetic nerve endings, so that tachyphylaxis to
cardiac and pressor effects of the drug may develop. Central nervous system
effects are similar to those of amphetamine drugs but less pronounced. The central
effects of ephedrine are overshadowed to a large extent by its peripheral actions.
Glycogenolysis in the liver is increased by ephedrine but not as much as by
epinephrine; usual doses of ephedrine are unlikely to produce hyperglycemia.
Ephedrine increases oxygen consumption and metabolic rate as a probable result of
central stimulation.
Ephedrine is rapidly and completely absorbed following parenteral injection.
Pressor and cardiac responses to ephedrine persist for one hour following
intramuscular or subcutaneous administration of 25 to 50 mg.
Small amounts of ephedrine are slowly metabolized in the liver; metabolites have
been identified as p-hydroxyephedrine, p-hydroxynorephedrine, norephedrine, and
conjugates of these compounds. The drug and its metabolites are excreted in the
urine, mostly as unchanged ephedrine. Rate of urinary excretion is dependent on
urinary pH. Percentage excretion of the drug and its metabolites is increased by
acidification of the urine. Elimination half-life of the drug has been reported to be
about three hours when the urine is acidified to pH 5 and about six hours when
urinary pH is 6.3.
INDICATIONS AND USAGE
Ephedrine Sulfate Injection, USP is indicated primarily to counteract the
hypotensive effects of spinal or other types of nontopical conduction anesthesia. It
is also useful as a pressor- agent in hypotensive states following sym-pathectomy,
or following overdosage with ganglionic-blocking agents, anti-adrenergic agents,
veratrum alkaloids or other drugs used for lowering blood pressure in the treatment
of arterial hypertension. The drug is sometimes injected to relieve acute
bronchospasm, but it is less effective than epinephrine for this purpose.
CONTRAINDICATIONS
Ephedrine is contraindicated in patients with known hypersensitivity to
sympathomimetic amines and in patients with angle closure glaucoma. It should
not be used in patients anesthetized with agents such as cyclopropane or halothane
as these agents may sensitize the heart to the arrhythmic action of
sympathomimetic drugs.
Ephedrine should not ordinarily be used in those cases where vasopressor drugs
may be contraindicated, e.g., in thyrotoxicosis, diabetes, in obstetrics when
maternal blood pressure is in excess of 130/80 and in hypertension and other
cardiovascular disorders.
WARNINGS
Ephedrine may cause hypertension resulting in intracranial hemorrhage. Ephedrine
may induce anginal pain in patients with coronary insufficiency or ischemic heart
disease. The drug also may induce potentially fatal arrhythmias in patients with
organic heart disease or who are receiving drugs that sensitize the myocardium.
See CONTRAINDICATIONS.
Initially, parenterally administered ephedrine may produce constriction of renal
blood vessels and decreased urine formation.
PRECAUTIONS
Ephedrine Sulfate Injection, USP is subject to oxidation and should be protected
against exposure to light.
Do not administer unless solution is clear and seal is intact. Discard unused
portion.
Ephedrine should be used cautiously in patients with hyperthyroidism,
hypertension, heart disease (including coronary insufficiency, angina pectoris and
patients receiving digitalis), cardiac arrhythmias, diabetes or unstable vasomotor
system. All vasopressors should be used cautiously in patients taking monoamine
oxidase (MAO) inhibitors.
Ephedrine should not be administered concomitantly with other sympathomimetic
drugs because of possible additive effects and increased toxicity.
Alpha-adrenergic blocking agents may reduce the vasopressor response to
ephedrine by causing vasodilation.
Beta-adrenergic blocking drugs may block the cardiac and bronchodilating effects
of ephedrine.
Administration of ephedrine to patients receiving anesthesia with cyclopropane or
halogenated hydrocarbons such as halothane which sensitize the myocardium, may
induce cardiac arrhythmia. (SeeCONTRAINDICATIONS). Use of a pressor drug
with less cardiac stimulating effects should be considered in patients receiving
myocardial sensitizing anesthetics. When encountered, such arrhythmias may
respond to administration of a beta-adrenergic blocking drug.
Ephedrine also should be used cautiously with other drugs (e.g., digitalis
glycosides) that sensitize the myocardium to the actions of sympathomimetic
agents..
Drugs such as reserpine and methyldopa which reduce the amount of
norepinephrine in sympathetic nerve endings may reduce the pressor response to
ephedrine. Diuretic agents also may decrease vascular response to pressor drugs
such as ephedrine.
Ephedrine may antagonize the neuron blockade produced by guanethidine resulting
in decreased anti-hypertensive effect and requiring increased dosage of the latter.
Pregnancy Category C. Animal reproduction studies have not been conducted with
ephedrine. It is also not known whether ephedrine can cause fetal harm when
administered to a pregnant woman or can affect reproduction capacity. Ephedrine
should be given to a pregnant woman only if clearly needed.
Labor and Delivery. Parenteral administration of ephedrine to maintain blood
pressure during low or other spinal anesthesia for delivery can cause acceleration
of fetal heart rate and should not be used in obstetrics when maternal blood
pressure exceeds 130/80. See CONTRAINDICATIONS.
Pediatric Use. The safety and effectiveness of Ephedrine has not been established.
Its limited use in pediatric patients has been inadequate to fully define the proper
dosage and limitations of use.
ADVERSE REACTIONS
Acute toxic effects are usually extensions of the therapeutic actions of the drug and
are most often due to overdosage. Excessive doses may cause a sharp rise in blood
pressure sufficient to produce cerebral hemorrhage. Other effects (usually
transient) include headache, restlessness, anxiety, tension, tremor, weakness,
dizziness, confusion, delirium hallucinations, pallor, respiratory difficulty,
palpitation, sweating, nausea or vomiting. Repeated injections may cause
contraction of the bladder sphincter and interfere with voluntary urination. The
possibility of urinary retention, especially in the elderly male, should be kept in
mind.
Drug Abuse and Dependence
None known with parenteral form.
OVERDOSAGE
Continued injections of ephedrine (after depletion of norepinephrine from the
nerve endings with loss of vasopressor effect) may result in hypotension more
serious than that existing prior to the use of ephedrine. In the absence of
norepinephrine depletion, excessive parenteral dosage produces tachycardia,
exaggerated rise in blood pressure, and possible cerebrovascular bleeding, plus
central nervous system effects. In the event of adverse blood pressure effects, the
drug should be stopped and appropriate corrective measures instituted.
See ADVERSE REACTIONS.
Dosage & Administration
Depending on the clinical circumstances, Ephedrine Sulfate Injection may be given
subcutaneously, intramuscularly or intravenously.
Usual adult dose: 25 to 50 mg (range 10 to 50 mg) injected subcutaneously or
intramuscularly (equivalent to 0.2 to 1.0 mL of 5% solution) is usually adequate to
prevent or minimize hypotension secondary to spinal anesthesia. Repeat doses
should be governed by blood pressure response or, if used as a bronchodilator,
according to the degree of improvement. Absorption (onset of action) by the
intramuscular route is more rapid (within 10 to 20 minutes) than by subcutaneous
injection. The intravenous route may be used if an immediate effect is desired.
When used during labor, administer only sufficient dosage to maintain blood
pressure at or below 130/80.
In acute attacks of asthma, the smallest effective dose should be used (usually 0.25
to 0.5 mL) or as otherwise determined by the patient's response.
Usual pediatric dose: 750 micrograms per kg of body weight or 25 mg/M2 of body
surface injected intravenously or subcutaneously, four times daily or as otherwise
determined by the patient's response.
Parenteral drug products should be inspected visually for particulate matter and
discoloration prior to administration, whenever solution and container permit.
See PRECAUTIONS.
HOW SUPPLIED