Farmakologi Sistem Saraf Otonom
advertisement
Farmakologi Sistem Saraf Otonom SISTEM SARAF PUSAT Sistem saraf otonom: • Bekerja tanpa pengaruh sistem saraf pusat: otak/ sumsum tulang belakang • Mengatur kerja otot polos dan kelenjar secara tidak sadar • Dibagi menjadi dua: simpatik dan parasimpatik • Pada beberapa aktivitas berlawanan, antara simpatik dan parasimpatik KONDISI TERANCAM V.S ISTIRAHAT PROVE IT!! • Apa yang kita lakukan ketika kondisi kita terancam? • Bagaimana pupil kita ketika kita sedang berada di gedung yang menakutkan? • Bagaimana nafas kita ketika ada anjing yang mengejar kita? • Bagaimana denyut jantung kita ketika kita melihat suatu tawuran? EFEK SIMPATIK ADRENERGIK AGONIS OBAT ADRENERGIK/simpatomi metik TIDAK LANGSUNG LANGSUNG α1 α2 β1 β2 INHIBITOR MAO (MONOAMIN OKSIDASE) OBAT-OBAT ADRENERGIK LANGSUNG • Alfa-1, mengaktivasi organ-organ efektor seperti otototot polos (vasokontriksi) dan sel-sel kelenjar dengan efek bertambahnya sekresi ludah dan keringat. • Alfa-2, yaitu menghambat pelepasan noradrenalin pada saraf-saraf adrenergik dengan efek turunnya tekanan darah. • Beta-1, yaitu memperkuat daya dan frekuensi kontraksi jantung. • Beta-2, yaitu bronkodilatasi dan stimulasi metabolisme glikogen dan lemak SIMPATOMIMETIK LANGSUNG PENGGUNAAN • Shock, dengan memperkuat kerja jantung (Alfa1) dan melawan hipotensi (beta), contohnya adrenalin dan noradrenalin • Asma, dengan mencapai bronkodilatasi (beta2), contohnya salbutamol dan turunannya, adrenalin dan efedrin. • Hipertensi, dengan menurunkan daya tahan perifer dari dinding pembuluh melalui penghambatan pelepasan noradrenalin (alfa2 ), contohnya metildopa dan klonidin. • Pilek (rhinitis), guna menciutkan selaput lendir yang bengkak (alfa) contohnya imidazolin, efedrin dan adrenalin. • Midriatikum, yaitu dengan memperlebar pupil mata (alfa), contohnya fenilefrin dan nafazolin. AGONIS ADRENERGIK/SIMPATOMIMETIK LANGSUNG KELOMPOK Efek Agonis α Vasokontriksi sistemik atau lokal dekongestan Agonis β CONTOH OBAT Lokal: Fenilefrin, nafazolin, tramazolin, xilometazolin, oksimetazolin Bronkodilatasiant Salbutamol, iasma, tokolitik???, terbutalin, peningkatan fenoterol, kontraksi jantung oksiprenalin, peningkatan salmeterol, tekanan darah procaterol SIMPATOMIMETIK TAK LANGSUNG TERDAPAT ENZIM-ENZIM YANG MENGURAIKAN ADRENALIN ATAUPUN NORADRENALIN CONTOH: MAO (MONOAMIN OKSIDASE) BEBERAPA OBAT MAMPU MENGHAMBAT KERJA MAO INHIBITOR MAO SIMPATOMIMETIK TAK LANGSUNG INHIBITOR MAO SEBAGAI ANTIPARKINSON DAN ANTIDEPRESAN CONTOH: SELEGILIN (ANTIPARKINSON), MOKLOBEMID (ANTIDEPRESAN) SIMPATOMIMETIK TAK LANGSUNG BEBERAPA OBAT BEKERJA SECARA TIDAK LANGSUNG DENGAN MENINGKATKAN PENGELUARAN EPINEFRIN ATAU NOREPINEFRIN DAN MENCEGAH PENYERAPAN KEMBALI CONTOH: EFEDRIN, PSEUDOEFEDRIN SIMPATOLITIK SIMPATOLITIK α- SIMPATOLITIK β-SIMPATOLITIK α- SIMPATOLITIK ANTIHIPERTENSI DAN UNTUK PENANGANAN TUMOR PROSTAT β- SIMPATOLITIK DISEBUT JUGA β- BLOCKER MENURUNKAN KONTRAKSI JANTUNG DAN ANTIHIPERTENSI SIMPATOLITIK KELOMPOK EFEK CONTOH OBAT α-simpatolitik Menurunkan tekanan darah melalui pelebaran pembuluh darah, menurunkan kontraksi otot halus prostat terapi pembesaran prostat Tamsulosin, fenoksibenzamin, fentolamin, terazosin, alfuzosin β- simpatolitik Menurunkan kontraksi jantung antihipertensi; Bronkokonstriksi ASMA Atenolol, propanolol, labetolol, nadolol, carvedilol, bisoprolol PARASIMPATIK PARASIMPATIK PARASIMPATIK PARASIMPATOMIMETIK LANGSUNG TAK LANGSUNG PARASIMPATOLITIK Sistem saraf parasimpatik berkaitan dengan: • Peningkatan aktivitas saluran cerna seperti peningkatan pengeluaran air liur, pengeluaran asam lambung, peningkatan motilitas usus, peningkatan defekasi • Peningkatan aktivitas saluran urin urinasi lebih tinggi • Penyempitan pupil • Penurunan denyut jantung • Penyempitan saluran nafas (bronkokonstriksi) Senyawa neurotransmiter atau penghantar pesan yang penting dalam sistem saraf parasimpatik adalah asetilkolin Terdapat enzim yang dapat menguraikan asetilkolin yaitu: asetilkolinesterase Obat parasimpatomimetik dapat bekerja secara langsung ataupun tidak langsung Secara langsung melalui ikatan dengan reseptor asetilkolin. Terdapat dua reseptor: nikotinik dan muskarinik Obat parasimpatomimetik tidak langsung bekerja dengan cara menghambat penghancuran asetilkolin oleh asetilkolinesterase sehingga konsentrasi asetilkolin tetap tinggi Beberapa insektisida merupakan senyawa yang bekerja parasimpatomimetik secara tidak langsung INSEKTISIDA PARASIMPATOMIMETIK KELOMPOK Parasimpatomimetik langsung EFEK OBAT Meningkatkan tonus otot, Karbakol, pilokarpin mengurangi glukoma Meningkatkan tonus otot, Neostigmin, fisostigmin mengurangi glukoma Parasimpatomimetk tak langsung Meningkatkan kemampuan memori digunakan pada penderita penyakit Alzheimer Rivastigmin PARASIMPATOLITIK Obat yang bersifat parasimpatolitik akan menghambat aktivitas sistem saraf parasimpatik, sehingga: • Terjadi midriasis pada pupil mata pupil melebar • Penurunan sekresi asam lambung penanganan gastritis (jarang digunakan) • Pelebaran saluran nafas atau bronkodilatasi penanganan asma • Relaksasi otot polos spasmolitik (mengurangi rasa mulas) • Menurunkan aktivitas sistem saraf pusat sedatif mengurangi mabuk perjalanan (kinetosis) • Peningkatan denyut jantung takikardia PARASIMPATOLITIK Kelompok Efek Contoh obat Parasimpatolitik Menurunkan sekresi asam lambung Pirenzepin Midriatikum (melebarkan pupil)pemeriksaan bagian dalam mata Atropin, homatropin Pelebaran saluran nafasbronkodilatasi Ipratropium Memberikan efek sedasi mencegah kinetosis/ mabuk perjalanan Skopolamin Mengurangi spasmus otot polos Hiosiamin Obat parasimpatolitik juga dapat digunakan untuk penanganan keracunan insektisida contoh Atropin EFEK SAMPING Efek samping yang paling umum dari parasimpatolitik: • Takikardia • Konstipasi • Pusing • Halusinasi