Antibakteria, Antifungi, dan Antivirus

ANTIBAKTERIA DAN ANTIFUNGI
Irfan M. Setiawan, M.Sc., Apt
1. ANTIBAKTERIA
Alexander Flemming (1881-1955)  Penicillin
ANTIBAKTERIA







Bakteri  memasuki tubuh  penetrasi ke jaringan
tubuh  terjadi infeksi
Sistem imun tubuh  dapat mempertahankan tubuh
dari infeksi
Pertumbuhan bakteri lebih cepat daripada kemampuan
pertahanan tubuh  infeksi ditandai dengan inflamasi
Treatment  antibiotik
Efek antibakteria: Bakterisida dan bakteriostatik
Bakterisida: membunuh bakteri
Bakteriostatik: menekan pertumbuhan bakteri
BAKTERISIDA DAN BAKTERIOSTATIK
OBAT ANTIBAKTERI
Berdasarkan mekanismenya dibagi:
1. Penghambat sintesis dinding sel
2. Penghambat sintesis tetrahidrofolat
3. Penghambat fungsi DNA
4. Penghambat sintesis protein
1. PENGHAMBAT SINTESIS DINDING SEL






Sel bakteri terlindungi oleh dinding sel  perlindungan dari
senyawa asing dan hancurnya sel akibat tekanan osmotik
Dinding sel bakteri tersusun dari suatu struktur yang disebut
peptidoglikan (murein)
Obat-obat antimikroba  penghambat sintesis dinding sel
Berdasarkan struktur dinding sel bakteri dibagi: Gram positif
dan gram negatif (berdasarkan pewarnaan gram)
Gram positif: berwarna ungu setelah proses pewarnaan
Gram
Gram Negatif: lose the stain (kehilangan warna ungu) dan
berwarna pink setelah diwarna dengan safranin.
GRAM POSITIF
GRAM NEGATIF
BIOSINTESIS PEPTIDOGLIKAN

Ada tiga tahap: sintesis monomer murein,
polimerisasi glikan, polymer cross-linking
1. Sintesis Monomer murein
POLIMERISASI PEPTIDOGLIKAN
OBAT-OBAT PENGHAMBAT SINTESIS DINDING SEL
Penghambat sintesis monomer murein
- fosfomycin
- Fosmidomycin
- Cycloserine
- Bacitracin
2. Penghambat pembentukan polimer murein
- Vancomycin
- Telavancin
- Teicoplanin
1.
3. Penghambat proses cross-linking
a. Penicillin:
- Penicillin G (sensitif b-laktamase)
- Oxacillin, Cloxacillin, Dicloxacillin, Nafcillin,
Methicillin (resisten b-laktamase)
- Ampicillin, Amoxicillin  sensitif blaktamase  dikombinasi dgn asam
klavulanat (clavulanic acid) atau sulbactam
sebagai inhibitor b-laktamase
B-LACTAM
PENGHAMBAT PROSES CROSS-LINKING
Antibiotik Cephalosporin:
5 Generasi:
Generasi pertama: Cefazolin, Cephalexin
Generasi kedua : Cefuroxime, Cefotetan, Cefoxitin
Generasi ketiga : Cefotaxime, Cefticoxime,
Cefriaxoze, Cefoperazone, Ceftazidime
Generasi keempat: Cefepime
Generasi Kelima : Ceftaroline
PENGHAMBAT PROSES CROSS-LINKING
Antibiotik monobactam dan carbapenem
Aztreonam,
Imipenem,
Meropenem
Doripenem
Ertapenem

OBAT ANTIMYCOBACTERIAL

Mycobacteria
OBAT ANTIMYCOBACTERIAL
Ethambutol  menurunkan sintesis
arabinogalaktan
 Pyrazinamide
 Isoniazid
 Rifampin

2. PENGHAMBAT METABOLISME FOLAT
Asam folat adalah suatu senyawa yang
berfungsi dalam reaksi enzimatik yang penting
dalam biosintesis prekursor DNA dan RNA,
glisin, metionin, asam glutamat, dan metabolit
esensial lainnya
 Struktur Asam folat terdiri dari 3 gugus utama:
cincin pteridin, para-aminobenzoic acid (PABA),
asam amino glutamat

STRUKTUR ASAM FOLAT
SINTESIS FOLAT
OBAT-OBAT PENGHAMBAT METABOLISME FOLAT
Sulfonamid
Sulfanilamide, sulfadiazine, sulfametoksazol,
Sulfadoxine, sulfalene  Analog PABA

PENGHAMBAT METABOLISME FOLAT
Trimetoprim
 Pyrimetamine
menghambat enzim DHFR (dihidrofolat
reduktase) yang mengubah dihidrofolat
menjadi tetrahidrofolat

PENGHAMBAT FUNGSI DNA

Penghambat enzim topoisomerase (gyrase)
berfungsi dalam replikasi DNA
PENGHAMBAT TOPOISOMERASE

Antibiotik quinolon
Ciprofloxacin, Gatifloxacin, Levofloxacin,
ofloxacin, moxifloxacin, norfoxacin
PENGHAMBAT PROSES TRANSKRIPSI
PENGHAMBAT PROSES TRANSKRIPSI
Obat penghambat proses Transkripsi  Rifampin (Rifampisin)
 berikatan/ membentuk kompleks dengan RNA polimerase
 sintesis RNA terhambat  tidak ada protein yg dihasilkan
PENGHAMBAT SINTESIS PROTEIN

Sintesis protein melibatkan mRNA, tRNA, dan
Ribosom.
PROSES TRANSLASI (SINTESIS PROTEIN)
OBAT PENGHAMBAT SINTESIS PROTEIN

Aminoglikosida
Streptomisin, gentamisin, kanamisin, neomisin,
tobramisin, netilmisin, paromomisin
mekanisme  mengikat ribosom 30 S, terjadi
kesalahan pembacaan RNA  kesalahan
sintesis protein
OBAT PENGHAMBAT SINTESIS PROTEIN

Tetrasiklin
klortetrasiklin, oksitetrasiklin, tetrasiklin,
demeklosiklin, methasiklin, doksisiklin,
minosiklin
mekanisme  bekerja pada ribosom 30 S dan
menghambat sintesis protein dengan memblok
ikatan tRNA dengan kompleks ribosom-RNA
ANTIBIOTIK PENGHAMBAT SINTESIS PROTEIN


-
Makrolida
eritromisin, azithromisin, claritomisin,
telithromisin
mekanisme: berikatan dengan ribosom 50 S 
menghambat proses translokasi pada sintesis
protein
Kloramfenikol
Mekanisme: menghambat pembentukan ikatan
peptida
ANTIFUNGI
Gambaran mekanisme obat antifungi
ANIFUNGI
Flucytosine
Menghambat sintesis asam nukleat.

ANTIFUNGI
Penghambat jalur sintesis
ergosterol (ergosterol berfungsi
dalam pembentukan membran
sel pada fungi)
1. Golongan Imidazole dan
triazole
Ketoconazole, fluconazol,
Butoconazole, Econazole,
Miconazole, Oxiconazole,
sertaconazole, sulconazole
(bekerja dengan
menghambat 14a-sterol
demetilase yang mengubah
lanosterol menjadi
ergosterol)
2. Golongan allylamine dan
benzylamine
terbinafine, naftifine,
butenafine (menghambat
squalen epoksidase)
TERIMA KASIH