hubungan struktur-aktivitas analgetika

JULAEHA., M.P.H., Apt



Analgetik adalah senyawa yang
dapat menekan fungsi sistem
saraf pusat secara selektif
Digunakan untuk mengurangi
rasa sakit tanpa mempengaruhi
kesadaran
Analgetika bekerja dengan
meningkatkan nilai ambang
persepsi rasa sakit

Berdasarkan mekanisme kerja pada tingkat
molekul, analgetika dibagi menjadi dua
golongan:
 analgetik narkotika (morfin, meperidin,
metadon, dsb.)
 analgetika non narkotik (analgetikantipiretik dan NSAID
Menurut Beckett dan Casy, reseptor turunan morfin
mempunyai tiga sisi yang sangat penting untuk
timbulnya aktivitas analgesik, yaitu:
 1. struktur bidang datar, yang mengikat cincin
aromatik obat melalui ikatan Vander Waals
 2. tempat anionik, yang mampu berinteraksi
dengan pusat muatan positif obat.
 3. lubang dengan orientasi yang sesuai untuk
menampung bagian –CH2CH2- dari proyeksi cincin
piperidin, yang terletak di depan bidang yang
mengandung cincin aromatik dan pusat datar

1
3
2




Digunakan untuk mengurangi rasa sakit yang
ringan sampai moderat, menurunkan suhu
badan, dan sebagai antiradang
Sering disebut analgetika-antipiretika dan
NSAID
Bekerja pada perifer dan SSP
Bersifat potensiasi dengan obat penekan SSP



Analgesik : menghambat secara langsung
dan selektif enzim-enzim pada SSP yang
mengkatalisis biosintesis prostaglandin.
Antipiretik : meningkatkan eliminasi panas
dengan cara menimbulkan dilatasi pembuluh
darah perifer dan mobilisasi air sehingga
terjadi pengeluaran keringat
Antiradang : menghambat biosintesis
prostaglandin
 analgetik-antipiretik
▪ turunan anilin dan p-aminofenol (asetanilid, fanasetin)
▪ turunan 5-pirazolon (antipirin, metampiron, propifenazon)
 antiradang bukan steroid [NSAID]
▪
▪
▪
▪
▪
▪
▪
turunan salisilat (asam salisilat, salisilamida, asetosal)
turunan 5-pirazolidindion (fenilbutazon, sulfinpirazon)
turunan N-arilantranilat (asam mefenamat)
turunan asam arilasetat (diklofenak, ibuprofen)
turunan asam heteroarilasetat (asam tiaprofenat, fentiazak)
turunan oksikam (piroksikam, tenoksikam)
turunan lain-lain (benzidamin, asam niflumat)

Carilah hubungan antara struktur dan
aktivitas obat-obat analgesik yang meliputi :
 Struktur obat dan penjelasannya
 Mekanisme farmakologis obat tersebut
 Hubungan antara struktur dan aktivitas obat
tersebut
 Serta penjelasan lainnya yang penting mengenai
struktur dan aktivitas obat tersebut.
Analgesik Narkotik
1. Turunan morfin
2. Turunan meperidin
3. Turunan metadon

Analgetik – antipiretik
1. Turunan anilin dan para-Aminofenol
2. Turunan 5 - Pirazolon

NSAID
1. Turunan asam salisilat
2. Turunan 5 – Pirazolidindion
3. Turunan asam N - Arilantranilat

NSAID
1. Turunan asam Arilasetat
2. Turunan asam Heteroarilasetat
3. Turunan Oksikam
