Senyawa yang berpotensi sebagai obat AIDS

Senyawa yang berpotensi sebagai obat AIDS golongan baru
Oleh: ScienceDaily, 19 Mei 2008
Para peneliti mengembangkan apa yang diyakini sebagai mekanisme baru yang pertama selama hampir
20 tahun untuk menghambat sasaran yang umum dipakai untuk mengobati semua pasien HIV, yang pada
akhirnya mengarah pada obat AIDS golongan baru.
Para peneliti di Universitas Michigan memakai model komputer untuk mengembangkan unsur
penghambat, yang kemudian dikonfirmasi di laboratorium, yang sungguh-sungguh menghambat protease
HIV, yang merupakan sasaran tetap oleh pengobatan AIDS. Protease tersebut penting untuk replikasi
virus, dikatakan oleh Heather Carlson, U-M profesor kimia obat dan ketua peneliti penelitian tersebut.
Carlson menekankan bahwa ini adalah langkah sementara tetapi tetap bermakna.
“Mudah untuk membentuk penghambat, tetapi sangat sulit untuk membuat obat, “dikatakan oleh Carlson,
yang juga pakar kimia. “Senyawa ini terlalu lemah untuk bekerja pada tubuh manusia. Kuncinya adalah
untuk menemukan lebih banyak senyawa yang bekerja dengan mekanisme yang sama.”
Apa yang menggembirakan adalah bagaimana mekanisme bekerja secara berbeda dari obat yang saat ini
dipakai untuk menghambat HIV agar tidak matang dan bereplikasi, dia mengatakan. Obat saat ini yang
disebut protease inhibitor (PI) bekerja dengan memperlemah protease HIV. Senyawa ini melakukan hal
yang sama dengan cara yang berbeda, Carlson mengatakan.
Protease adalah enzim yang memotong protein, dan
dalam kasus obat HIV, apabila protease HIV
dihambat, ia tidak dapat memroses protein yang
dibutuhkan untuk merakit virus yang aktif. Pada
pengobatan yang ada saat ini, molekul yang lebih
besar mengikat ke pusat protease, agar tetap tertutup.
Mekanisme baru membidik wilayah protease HIV
yang berbeda yang disebut kantong pengenal katup,
dan sungguh-sungguh menahan protease agar tetap
terbuka. Para ilmuwan tahu bahwa katup membuka
dan menutup, tetapi tidak tahu bagaimana membidik
mekanisme tersebut, Carlson mengatakan.
Gambar molekul ditemukan para peneliti yang mempertahankan
katup agar tetap terbuka terhadap protease HIV. Molekul ini
Kelompok Carlson menemukan bahwa katup ini,
menghambat katup agar tidak tertutup dan mencegah protease
apabila dipertahankan terbuka oleh molekul yang
merakit virus yang aktif. (Credit: Kelly Damm)
sangat kecil – berukuran separuh dari yang dipakai
sebagai pengobatan saat ini – juga menghambat protease.
Sebagai tambahan pada obat golongan baru, senyawa ini adalah kuncinya karena molekul yang lebih kecil
memiliki sifat obat yang jauh lebih baik dan jauh lebih mudah diserap.
“Golongan molekul yang lebih kecil ini memiliki sifat obat yang lebih baik dan dapat menghindari efek
samping yang ada saat ini,” Carlson mengatakan. “Rejimen HIV adalah sangat sulit. Kita harus memakai
obat beberapa kali sehari. Mungkin kita tidak perlu melakukan hal ini dengan molekul obat yang lebih
kecil karena obat tersebut diserap secara berbeda.”
Kelly Damm, mantan mahasiswa yang sekarang bekerja di Johnson & Johnson, awalnya memiliki ide
untuk membidik katup dengan cara baru ini, Carlson mengatakan.
“Sesungguhnya, hal ini berkerja seperti pengganjal pintu. Apabila kita hanya memperhatikan pintu waktu
pintu tersebut tertutup, kita tidak tahu bahwa kita dapat mengganjalnya,” dia mengatakan. “Kami melihat
titik di mana kita dapat mencegah peristiwa penutupan tersebut, tetapi karena orang lain meneliti bentuk
yang tertutup, mereka tidak dapat melihatnya.”
Ringkasan: Compound Has Potential For New Class Of AIDS Drugs
Sumber: Kelly L. Damm, Peter M. U. Ung, Jerome J. Quintero, Jason E. Gestwicki, Heather A. Carlson. A poke in the eye: Inhibiting HIV-1 protease
through its flap-recognition pocket. Biopolymers. Volume 89, Issue 8 , Pages 643 - doi: 652.10.1002/bip.20993
Dokumen ini didownload dari situs web Yayasan Spiritia http://spiritia.or.id/